Encequidar (HM30181)

Katalog-Nr.S3431 Charge:S343101

Technische Daten

Formel	C₃₈H₃₆N₆O₇
Molekulargewicht	688.73	CAS-Nr.	849675-66-7
Löslichkeit (25°C)*	In vitro	DMF	50 mg/mL mit 50 °C warmem Wasserbad erwärmt (72.59 mM)
		DMSO	Insoluble
		Water	Insoluble
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Encequidar (HM30181, HM30181A) ist ein potenter und selektiver Inhibitor des Adenosintriphosphat-bindenden Kassettentransporters P-Glykoprotein (P-gp).

Ziele

P-gp

In vitro

HM30181 hemmt potent und selektiv den Pgp-vermittelten Effluxtransport von Rhodamin 123 in CCRF-CEM T-Zellen mit 13.1±2.3 nM.

In vivo

PET-Scans mit dem Pgp-Substrat (R)-[¹¹C]Verapamil in FVB-Wildtyp-Mäusen, die i.v. mit HM30181 (10 oder 21 mg/kg) vorbehandelt wurden, zeigen im Vergleich zu Vehikel-behandelten Tieren keine signifikanten Erhöhungen der (R)-[¹¹C]Verapamil-Hirnaufnahme.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien CCRF-CEM T lymphoblast cells Konzentrationen 1-100 nM Inkubationszeit 5 min Methode Briefly, cells expressing wild-type Pgp (CCRF-CEM T lymphoblast cell line) were sedimented, the supernatant was removed by aspiration, and the cells were resuspended in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium (DMEM) containing rhodamine 123 at a final concentration of 0.2 μg/ml (0.53 μM). Cells were loaded with fluorochrome for 30 min at 37°C. Tubes were chilled on ice and cells were harvested at 500 × g in an Eppendorf 5403 centrifuge. The cell pellet was washed with ice cold DMEM medium (pH 7.4) and again centrifuged at 500 × g. After resuspension, aliquots of the cell suspension, each containing approximately 1 × 10<sup>6</sup> were transferred to individual fluorescence-activated cell sorter (FACS) tubes and again centrifuged. Supernatants were removed, and the pellets were resuspended individually in prewarmed DMEM medium (pH 7.4) containing either no inhibitor or HM30181 mesylate or elacridar hydrochloride or tariquidar dimesylate at various concentrations in DMSO ranging from 1 to 100 nM. Right after resuspending cells each individual tube was placed in a temperature controlled unit and cell associated fluorescence was monitored over a period of 5 min with a FACS system.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle Female Mdr1a/b(−/−), Bcrp1(−/−) and Mdr1a/b(−/−)Bcrp1(−/−) mice with a FVB genetic background Dosierungen 10 or 21 mg/kg Verabreichung i.v.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
CCRF-CEM T lymphoblast cells
Konzentrationen
1-100 nM
Inkubationszeit
5 min
Methode
Briefly, cells expressing wild-type Pgp (CCRF-CEM T lymphoblast cell line) were sedimented, the supernatant was removed by aspiration, and the cells were resuspended in Dulbecco’s Modified Eagle’s Medium (DMEM) containing rhodamine 123 at a final concentration of 0.2 μg/ml (0.53 μM). Cells were loaded with fluorochrome for 30 min at 37°C. Tubes were chilled on ice and cells were harvested at 500 × g in an Eppendorf 5403 centrifuge. The cell pellet was washed with ice cold DMEM medium (pH 7.4) and again centrifuged at 500 × g. After resuspension, aliquots of the cell suspension, each containing approximately 1 × 10<sup>6</sup> were transferred to individual fluorescence-activated cell sorter (FACS) tubes and again centrifuged. Supernatants were removed, and the pellets were resuspended individually in prewarmed DMEM medium (pH 7.4) containing either no inhibitor or HM30181 mesylate or elacridar hydrochloride or tariquidar dimesylate at various concentrations in DMSO ranging from 1 to 100 nM. Right after resuspending cells each individual tube was placed in a temperature controlled unit and cell associated fluorescence was monitored over a period of 5 min with a FACS system.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
Female Mdr1a/b(−/−), Bcrp1(−/−) and Mdr1a/b(−/−)Bcrp1(−/−) mice with a FVB genetic background
Dosierungen
10 or 21 mg/kg
Verabreichung
i.v.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23022332/

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