In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Endoxifen HCl, der aktive Metabolit von Tamoxifen, ist ein potenter und selektiver estrogen receptor Antagonist. Phase 2.
Ziele
Estrogen receptor
In vitro
Endoxifen zeigt antiöstrogene Wirkungen und verringert die E2-induzierte PR-Expression in MCF-7-Zellen. Endoxifen blockiert auch die ER-alpha-Transkriptionsaktivität und hemmt die Östrogen-induzierte Proliferation von Brustkrebszellen. In MCF7-, HS 578T- und BT-549-Zellen hemmt Endoxifen die Zellproliferation signifikant. Endoxifen zeigt auch eine vierfach höhere Hemmung der PKC-Aktivität im Vergleich zu Tamoxifen. Endoxifen hemmt den hERG-Strom, indem es bevorzugt mit den aktivierten Zuständen klonierter hERG-Kaliumkanäle mit einer IC50 von 1,6 μM interagiert.
In vivo
In vivo hemmt Endoxifen (8 mg/kg) das Wachstum von MCF-7-Xenografts menschlicher Mammatumoren bei Mäusen und zeigt dabei eine höhere Potenz als Tamoxifen.
MCF7 and Ishikawa cells are grown in 10% triple charcoal-stripped serum-containing medium for 3 d. The cells are then plated at a density of 2,000 cells per well in 96-well tissue culture plates and treated as indicated every 48 h. Cell proliferation assays are conducted 8 days after the first treatment using a CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability kit according to the manufacturer's protocol.
Sellecks Endoxifen HCl Wurde zitiert von 6 Publikationen
Antiviral Activity of Selective Estrogen Receptor Modulators against Severe Fever with Thrombocytopenia Syndrome Virus In Vitro and In Vivo
[ Viruses, 2024, 16(8)1332]
Identification of the estrogen receptor beta as a possible new tamoxifen-sensitive target in diffuse large B-cell lymphoma
[ Blood Cancer J, 2022, 12(3):36]
Fatty acid oxidation and autophagy promote endoxifen resistance and counter the effect of AKT inhibition in ER-positive breast cancer cells
[ J Mol Cell Biol, 2021, mjab018]
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
