MDV3100 (Enzalutamide)

Katalog-Nr.S1250 Charge:S125016

Drucken

Technische Daten

Formel

C21H16F4N4O2S
Molekulargewicht 464.44 CAS-Nr. 915087-33-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (198.08 mM)
Ethanol 24 mg/mL (51.67 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.500mg/ml (3.23mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (5.38mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Enzalutamide ist ein Androgenrezeptor (AR)-Antagonist mit einer IC50 von 36 nM in LNCaP-Zellen. Es wird gezeigt, dass Enzalutamide die Autophagy erhöht.
Ziele
Androgen Receptor
(LNCaP cells)
36 nM
In vitro Enzalutamide hat in einem Kompetitionsassay mit 16β-[18F]fluor-5α-DHT (18-FDHT) in kastrationsresistenten LNCaP/AR-Zellen (AR-überexprimierend) eine höhere Affinität zum AR als Bicalutamid. Während diese Verbindung in LNCaP/AR-Prostatazellen keinen Agonismus zeigt. Es antagonisiert die Induktion von prostataspezifischem Antigen (PSA) und Transmembran-Serinprotease 2 (TMPRSS2) in Kombination mit dem synthetischen Androgen R1881 in parentalen LNCaP-Zellen. Diese Chemikalie könnte die transkriptionelle Aktivität eines mutierten AR-Proteins (W741C, Mutation von Trp741 zu Cys) hemmen. Es verhindert auch die nukleäre Translokation und Co-Aktivator-Rekrutierung des Ligand-Rezeptor-Komplexes.
In vivo Enzalutamide induziert bei kastrierten männlichen Mäusen mit LNCaP/AR-Xenotransplantaten eine starke Tumorregression bei einer Dosis von 10 mg/kg.

Protokoll (aus Referenz)

Kinase-Assay:[3]
  • AR-Reporterassay

    Enzalutamide wird durch ein künstliches AR-Antwort-Reportersystem in einer hormonrefraktären Prostatakrebszelllinie evaluiert. In diesem System sind die Prostatakrebs-LNCaP-Zellen so konstruiert, dass sie stabil etwa 5-mal höhere AR-Spiegel exprimieren als der endogene Spiegel. Das exogene AR hat ähnliche Eigenschaften wie das endogene AR, indem beide durch ein synthetisches Androgen R1881 stabilisiert werden. Die AR-überexprimierenden Zellen sind auch so konstruiert, dass sie stabil einen AR-Antwort-Reporter integrieren, und die Reporteraktivität dieser Zellen zeigt Merkmale eines hormonrefraktären Prostatakrebses. Die antagonistische Aktivität dieser Verbindung wird in Anwesenheit von 100 pM R1881 getestet. Konstruierte LNCaP-Zellen werden in Iscove's Medium mit 10 % fötalem Rinderserum (FBS) gehalten. Zwei Tage vor der Behandlung mit dieser Verbindung werden die Zellen in Iscove's Medium mit 10 % Aktivkohle-behandeltem FBS (CS-FBS) gezüchtet, um sie von Androgenen zu entziehen. Die Zellen werden geteilt und in Iscove's Medium mit 10 % CS-FBS mit 100 pM R1881 und steigenden Konzentrationen dieser Chemikalie gezüchtet. Nach zwei Tagen Inkubation werden die Reporteraktivitäten analysiert.
Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    LNCaP or LNCaP/AR cells

  • Konzentrationen

    0-10 μM

  • Inkubationszeit

    1-4 days

  • Methode

    Enzalutamide is diluted in DMSO. LNCaP or LNCaP/AR cells (104 cells/well) are androgen-starved by growth in media containing 5-10% charcoal-stripped serum for 3-5 days. Then the cells are challenged with various concentrations of this compound in media containing 5-10% charcoal-stripped serum.
Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Castration-resistant LNCaP/HR xenografts in male SCID mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    Administered via gavage daily

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19359544/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20398925/
  • http://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/originalDocument?CC=US&NR=2007254933A1&KC=A1&FT=D&

Kundenproduktvalidierung

Daten von [ Cancer Sci , 2013 , 104(8), 1027-32 ]

Daten von [ PLoS One , 2013 , 8, e53701 ]

Daten von [ PLoS One , 2013 , 8, e53701 ]

Survival of mice receiving daily vehicle or MDV3100 treatment and treated with the LHRH-Ant or vehicle (n=10 mice per group). Data combined from two independent experiments.

Daten von [ , , Nat Med, 2018, 24(2):239-246 ]

Sellecks MDV3100 (Enzalutamide) Wurde zitiert von 572 Publikationen

Circular RMST cooperates with lineage-driving transcription factors to govern neuroendocrine transdifferentiation [ Cancer Cell, 2025, 43(5):891-904.e10] PubMed: 40250444
Targeting histone H2B acetylated enhanceosomes via p300/CBP degradation in prostate cancer [ Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481] PubMed: 41044247
Genome-scale CRISPR screens identify PTGES3 as a direct modulator of androgen receptor function in advanced prostate cancer [ Nat Genet, 2025, 57(12):3027-3038] PubMed: 41193657
Off-pore nucleoporin sPOM121 transcriptionally propels β-Catenin driven tumor progression and immune escape in prostate cancer [ Cancer Discov, 2025, 10.1158/2159-8290.CD-25-0629] PubMed: 40709833
Engineering bi-directional chemically-modulated synthetic condensates for cellular control [ Nat Commun, 2025, 16(1):6587] PubMed: 40675979
Apolipoprotein E promotes primary resistance to AR-targeted therapy via inducing TRIM25-mediated AR ubiquitination and sensitizes immunotherapy in prostate cancer [ Theranostics, 2025, 15(12):5572-5591] PubMed: 40365288
Clinical Context Shapes the Relationship Between Genomic Alterations and Response to AR Inhibitors and Chemotherapy in Metastatic Prostate Cancer [ Clin Cancer Res, 2025, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1812] PubMed: 40227200
Multi-layer stratified oncology platform utilizing transcriptomics, prostate cancer organoids, and modeling of drug response [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290] PubMed: 41094672
An Autophagy-Targeting Chimera Induces Degradation of Androgen Receptor Mutants and AR-v7 in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2025, 85(2):342-359] PubMed: 39531508
LHX2 Rewires the Metabolic and Epigenetic Landscape to Drive Tumor Progression in Prostate Cancer [ Cancer Res, 2025, 85(23):4751-4768] PubMed: 40899980

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.