In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
EPI-001 ist ein Androgen Receptor N-terminaler Domänenantagonist mit einer IC50 von ∼6 μM und ein selektiver PPAR-gamma Modulator.
Ziele
PPARγ
Androgen Receptor (in LNCaP cells)
~6 μM
In vitro
EPI-001 blockiert die Transaktivierung der AR NTD, interagiert mit der AF-1-Region, hemmt Protein-Protein-Interaktionen mit AR und reduziert die AR-Interaktion mit Androgen-Response-Elementen auf Zielgenen. In LNCaP-Zellen hemmt diese Verbindung sowohl die Androgen-abhängige als auch die Androgen-unabhängige (OCM-induzierte) Zellproliferation. In LNCaP-Zellen wirkt es auch als PPAR-gamma Modulator, was zu einer Hemmung der Androgen Receptor Expression und Aktivität führt, die das Wachstum von Prostatakrebs hemmt.
In vivo
Bei männlichen Mäusen mit CRPC LNCaP s.c. Xenografts blockiert EPI-001 (50 mg/kg, i.v.) die Androgen-Achse und hemmt das Androgen-abhängige Tumorwachstum, indem es die Proliferation reduziert und die Apoptose erhöht.
LNCaP cells are treated with bicalutamide (BIC) or EPI-001 for 1 hr before the addition of R1881 (0.1 nM) for 4 days. LNCaP cells are treated with OCM (50%) with, or without, this compound for 3 days (serum-free, androgen-free, phenol red-free conditions).
Hybrid Androgen Receptor Inhibitors Outperform Enzalutamide and EPI-001 in in vitro Models of Prostate Cancer Drug Resistance
[ ChemMedChem, 2022, e202200548.]
Combined N-terminal androgen receptor and autophagy inhibition increases the antitumor effect in enzalutamide sensitive and enzalutamide resistant prostate cancer cells
[ Prostate, 2019, 79(2):206-214]
RÜCKGABERICHTLINIE
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
