Technische Daten
| Formel | C16H15N3.HCl |
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| Molekulargewicht | 285.77 | CAS-Nr. | 108929-04-0 | ||||
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 57 mg/mL (199.46 mM) | ||||
| Water | 57 mg/mL (199.46 mM) | ||||||
| Ethanol | 57 mg/mL (199.46 mM) | ||||||
| In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.) |
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Epinastine (WAL-801CL) ist ein Antihistaminikum und Mastzellstabilisator, der in Augentropfen zur Behandlung von allergischer Konjunktivitis verwendet wird. | |
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| Ziele |
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| In vitro | Epinastine zeigt in Rezeptorbindungsstudien im Meerschweinchenileum eine hohe Affinität zu H1-Rezeptoren. Epinastine kann bei niedrigen Konzentrationen im Nervengewebe der Wanderheuschrecke die spezifische [3H]NC-5Z-Bindung verdrängen. Epinastine bindet an den Neuronal Signaling Oktapaminrezeptor der Honigbienen mit einem Ki von 1,1 nM. Epinastine antagonisiert die Oktapamin-induzierte cAMP-Bildung im Insektengehirn. Epinastine verursacht eine Hemmung der Histaminfreisetzung aus peritonealen Mastzellen der Ratte, die sowohl durch Antigen-Antikörper-Reaktion als auch durch Verbindung 48/80 induziert wird. Epinastine ist ähnlich wirksam bei der Hemmung der durch Verbindung 48/80 induzierten Histaminfreisetzung nicht nur aus isolierten peritonealen Mastzellen der Ratte, sondern auch aus mesenterialen Stücken der Ratte. Epinastine ist wirksam bei der Hemmung nicht nur der Ca2+-Aufnahme in Lungenmastzellen bei aktiv sensibilisierten Meerschweinchen, sondern auch der Ca2+-Freisetzung aus dem intrazellulären Ca-Speicher von peritonealen Mastzellen der Ratte, die sowohl der Verbindung 48/80 als auch Substanz P ausgesetzt sind. Epinastine zeigt eine dosis- und zeitabhängige suppressive Wirkung auf IL-8, eines der Chemokine für Eosinophile, das aus Eosinophilen freigesetzt wird, die von atopischen Erkrankungen isoliert wurden. | |
| In vivo | Epinastine hemmt Histamin-induzierte Reaktionen in der Haut oder der Lunge von Ratten, Hunden und Meerschweinchen. |
Protokoll (aus Referenz)
Referenzen
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