Eprosartan Mesylate

Katalog-Nr.S4102 Charge:S410201

Drucken

Technische Daten

Formel

C23H24N2O4S.CH4O3S
Molekulargewicht 520.62 CAS-Nr. 144143-96-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 104 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 4 mg/mL (7.68 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Eprosartan (SKF-108566J) ist ein nicht-peptidischer Angiotensin II Rezeptor antagonist, [3H]-Eprosartan bindet an den AT1-Rezeptor mit einer KD von 0,83 nM in glatten Gefäßmuskelzellen der Ratte.
Ziele
AT1 receptor
0.83 nM(Kd)
In vitro

Eprosartan hemmt die [125I]-Angiotensin II-Bindung mit einer IC50 von 1,4 nM bis 3,9 nM in menschlichem Gewebe (Nebennierenrinde, Leber, geklonter AT1-Rezeptor) und 1,5 nM bis 9,2 nM in Rattengewebe (z.B. Mesenterialarterie, Nebennierenrinde, Nierenglomerulus). Eprosartan (100 nM), aber kein AT2-Antagonist, blockiert vollständig die Angiotensin II-induzierte isotone Flüssigkeitsabsorption in isolierten perfundierten proximalen Tubuli des Kaninchens.

In vivo

Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg, verabreicht über einen Duodenal- oder Magenkatheter) führt auch zu einer dosisabhängigen Hemmung der Pressorantwort auf Angiotensin II bei wachen normotensiven Ratten. Eprosartan (10 mg/kg) senkt den Blutdruck dosisabhängig, und die blutdrucksenkende Aktivität bleibt bei reninabhängigen hypertensiven Ratten 1,5 Stunden lang erhalten. Eprosartan (60 mg/kg/Tag, intraperitoneal) ist nach 18 Wochen mit keiner Mortalität (0 von 20 Ratten) verbunden, verglichen mit einer 100%igen Mortalitätsrate bis Woche 9 bei 20 Vehikel-behandelten Ratten. Eprosartan (10 mg/kg) senkt den mittleren arteriellen Druck dosisabhängig und verursacht keine reflektorische Tachykardie bei Hunden. Eprosartan (0,3 mg/kg) hemmt die durch elektronische Stimulation des Rückenmarks induzierte Pressorantwort bei der enthirnten Ratte. Eprosartan hemmt die Aminosäure-induzierte glomeruläre Hyperfiltration bei Ratten. Eprosartan (0,3 mg/kg i.v.) hemmt die durch Rückenmarkstimulation induzierte Pressorantwort auf ähnliche Weise wie der Peptidantagonist Sar1, Ile8[angiotensin II] bei der enthirnten Ratte. Eprosartan ist wirksamer bei der Hemmung der Aktivität des sympathischen Nervensystems im Vergleich zu anderen chemisch unterschiedlichen nicht-peptidischen Angiotensin II receptor antagonists.

Merkmale Mindestens 1.000- bis 10.000-fach selektiver für den AT1- als für den AT2-Rezeptor.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10929934/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399334/

Kundenproduktvalidierung

<p>(B) Dose-response curves of each drug for acute G protein or barr activation derived from the CellKey assay. LOS: Losartan; EXP: EXP3174; TEL: Telmisartan; EPR: Eprosartan; AZI: Azilsartan; OLM: Olmesartan; CAN: Candesartan; VAL: Valsartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Sellecks Eprosartan Mesylate Wurde zitiert von 5 Publikationen

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Evaluation of an Ussing Chamber System Equipped with Rat Intestinal Tissues to Predict Intestinal Absorption and Metabolism in Humans [ Eur J Drug Metab Pharmacokinet, 2022, 10.1007/s13318-022-00780-x] PubMed: 35733077
Degradation of SARS-CoV-2 receptor ACE2 by tobacco carcinogen-induced Skp2 in lung epithelial cells [ bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.10.13.337774] PubMed: None
Bafetinib (INNO-406) reverses multidrug resistance by inhibiting the efflux function of ABCB1 and ABCG2 transporters [Zhang YK, et al. Sci Rep, 2016, 10.1038/srep25694] PubMed: 27157787
Suppression of adrenal barrestin2-dependent aldosteroneproduction by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.