Eprosartan Mesylate

Katalog-Nr.S4102 Charge:S410204

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Technische Daten

Formel

C23H24N2O4S.CH4O3S
Molekulargewicht 520.62 CAS-Nr. 144143-96-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (192.07 mM)
Ethanol 13 mg/mL (24.97 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Eprosartan (SKF-108566J) ist ein nicht-peptidischer Angiotensin II Rezeptor antagonist, [3H]-Eprosartan bindet an den AT1-Rezeptor mit einer KD von 0,83 nM in glatten Gefäßmuskelzellen der Ratte.
Ziele
AT1 receptor
0.83 nM(Kd)
In vitro

Eprosartan hemmt die [125I]-Angiotensin II-Bindung mit einer IC50 von 1,4 nM bis 3,9 nM in menschlichem Gewebe (Nebennierenrinde, Leber, geklonter AT1-Rezeptor) und 1,5 nM bis 9,2 nM in Rattengewebe (z.B. Mesenterialarterie, Nebennierenrinde, Nierenglomerulus). Eprosartan (100 nM), aber kein AT2-Antagonist, blockiert vollständig die Angiotensin II-induzierte isotone Flüssigkeitsabsorption in isolierten perfundierten proximalen Tubuli des Kaninchens.

In vivo

Eprosartan (3 mg/kg-10 mg/kg, verabreicht über einen Duodenal- oder Magenkatheter) führt auch zu einer dosisabhängigen Hemmung der Pressorantwort auf Angiotensin II bei wachen normotensiven Ratten. Eprosartan (10 mg/kg) senkt den Blutdruck dosisabhängig, und die blutdrucksenkende Aktivität bleibt bei reninabhängigen hypertensiven Ratten 1,5 Stunden lang erhalten. Eprosartan (60 mg/kg/Tag, intraperitoneal) ist nach 18 Wochen mit keiner Mortalität (0 von 20 Ratten) verbunden, verglichen mit einer 100%igen Mortalitätsrate bis Woche 9 bei 20 Vehikel-behandelten Ratten. Eprosartan (10 mg/kg) senkt den mittleren arteriellen Druck dosisabhängig und verursacht keine reflektorische Tachykardie bei Hunden. Eprosartan (0,3 mg/kg) hemmt die durch elektronische Stimulation des Rückenmarks induzierte Pressorantwort bei der enthirnten Ratte. Eprosartan hemmt die Aminosäure-induzierte glomeruläre Hyperfiltration bei Ratten. Eprosartan (0,3 mg/kg i.v.) hemmt die durch Rückenmarkstimulation induzierte Pressorantwort auf ähnliche Weise wie der Peptidantagonist Sar1, Ile8[angiotensin II] bei der enthirnten Ratte. Eprosartan ist wirksamer bei der Hemmung der Aktivität des sympathischen Nervensystems im Vergleich zu anderen chemisch unterschiedlichen nicht-peptidischen Angiotensin II receptor antagonists.

Merkmale Mindestens 1.000- bis 10.000-fach selektiver für den AT1- als für den AT2-Rezeptor.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10929934/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9399334/

Kundenproduktvalidierung

<p>(B) Dose-response curves of each drug for acute G protein or barr activation derived from the CellKey assay. LOS: Losartan; EXP: EXP3174; TEL: Telmisartan; EPR: Eprosartan; AZI: Azilsartan; OLM: Olmesartan; CAN: Candesartan; VAL: Valsartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Sellecks Eprosartan Mesylate Wurde zitiert von 5 Publikationen

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