Eptapirone

Katalog-Nr.S0113 Charge:S011301

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Technische Daten

Formel

C₁₆H₂₃N₇O₂

Molekulargewicht

345.40

CAS-Nr.

179756-58-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

69 mg/mL (199.76 mM)

Ethanol

39 mg/mL (112.91 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Eptapirone (F11440) ist ein potenter, selektiver, hochwirksamer 5-HT1A Rezeptor-Agonist mit ausgeprägtem anxiolytischem und antidepressivem Potenzial. Die Affinität (pKi) dieser Verbindung zu 5-HT1A-Bindungsstellen beträgt 8,33.

Ziele

5-HT1A
(in the 5-HT1A binding assay)

8.33(pKi)

In vitro

Die Affinität von Eptapirone zu 5-HT1A-Bindungsstellen (pKi, 8,33) ist höher als die von Buspiron (pKi, 7,50) und etwas geringer als die von Flesinoxan (pKi, 8,91). In HeLa-Zellen, die menschliche 5-HT1A Rezeptoren exprimieren, verringert diese Verbindung den Forskolin-induzierten Anstieg von AMP und hat, basierend auf ihrem maximalen Effekt, eine intrinsische Aktivität von 1,0 relativ zu der von 5-HT, die signifikant höher ist als die von Buspiron (0,49), Ipsapiron (0,46) und Flesinoxan (0,93).

In vivo

In vivo ist Eptapirone (F11440) 4- bis 20-mal potenter als Flesinoxan und 30- bis 60-mal potenter als Buspiron bei der Ausübung der 5-HT1A-Agonistenaktivität an prä- und postsynaptischen Rezeptoren bei Ratten (gemessen beispielsweise an seiner Fähigkeit, die extrazellulären Serotonin (5-HT)-Spiegel im Hippocampus zu senken bzw. die Plasma-Kortikosteronspiegel zu erhöhen). Diese Verbindung erzeugte anxiolytische und antidepressive Effekte in Tiermodellen (d.h. erhöhte bestrafte Reaktionen in einem Tauben-Konflikt-Verfahren bzw. verringerte Immobilität in einem Ratten-Zwangsschwimmtest), die substanzieller sind als die von Buspiron, Ipsapiron und Flesinoxan.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien HeLa cells Konzentrationen -- Inkubationszeit 10 min Methode Cells are preincubated with DMEM, 10 mM HEPES for 10 min at room temperature. This compound, at concentrations ranging from 0.1 nM to 100 M, and appropriate vehicle controls, are then added in DMEM, 10 mM HEPES, 100 M forskolin and 100 M IBMX to the cells. Antagonists are added at the same time as the agonists. At the end of the treatment (10 min, room temperature), the reaction is stopped by aspiration of the medium and addition of 0.1 N HCl. Cellular extract is diluted 1:500 or 1:400 in radioimmunoassay buffer, and cAMP content is measured by using a commercially available kit.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle Male Sprague-Dawley rats (160 to 200 g); Male Dunkin-Hartley guinea pigs (310 to 490 ); Male White Carneau pigeons (500 to 650 g) Dosierungen 0.16 mg/kg Verabreichung i.p.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
HeLa cells
Konzentrationen
--
Inkubationszeit
10 min
Methode
Cells are preincubated with DMEM, 10 mM HEPES for 10 min at room temperature. This compound, at concentrations ranging from 0.1 nM to 100 M, and appropriate vehicle controls, are then added in DMEM, 10 mM HEPES, 100 M forskolin and 100 M IBMX to the cells. Antagonists are added at the same time as the agonists. At the end of the treatment (10 min, room temperature), the reaction is stopped by aspiration of the medium and addition of 0.1 N HCl. Cellular extract is diluted 1:500 or 1:400 in radioimmunoassay buffer, and cAMP content is measured by using a commercially available kit.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
Male Sprague-Dawley rats (160 to 200 g); Male Dunkin-Hartley guinea pigs (310 to 490 ); Male White Carneau pigeons (500 to 650 g)
Dosierungen
0.16 mg/kg
Verabreichung
i.p.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9765347/

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