In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
EPZ011989 ist ein potenter, selektiver, oral bioverfügbarer EZH2-Inhibitor mit einem Ki von <3 nM.
Ziele
EZH2 (Cell-free assay)
EZH1 (Cell-free assay)
<3 nM(Ki)
103 nM
In vitro
EPZ011989 hemmt mutierte und Wildtyp-EZH2 gleich potent mit einer Hemmkonstante (Ki) von <3 nM. Diese Verbindung ist auch ein spezifischer EZH2-Inhibitor mit einer >15-fachen Selektivität gegenüber EZH1 und einer >3000-fachen Selektivität relativ zum Ki von 20 anderen Histone Methyltransferase (HMTs), die getestet wurden. Wie durch den Umsatz in menschlichen und Rattenlebermikrosomen belegt, zeigt diese Chemikalie auch metabolische Stabilität. Sie reduziert die zelluläre H3K27-Methylierung in der menschlichen Lymphomzelllinie WSU-DLCL2, die den Y641F-Mutanten trägt, mit einem IC50 unter 100 nM. Dieser Inhibitor hemmt auch H3K27me3 in Wildtyp-EZH2-AML-Zelllinien (Kasumi-1, MOLM-13 und MV4-11) bei einer Konzentration von 0,625 μM nach nur vier Behandlungstagen. Bei diesen Konzentrationen und diesem Zeitpunkt wird keine Veränderung der Lebensfähigkeit unter diesen drei Zelllinien beobachtet und nur eine minimale Proliferationshemmung in MV4-11- und MOLM-13-Zellen.
In vivo
EPZ011989 zeigt eine signifikante Tumorwachstumshemmung in einem Maus-Xenograft-Modell für menschliches B-Zell-Lymphom. Diese Verbindung ist in der Lage, eine robuste Methylmarkierungshemmung und Antitumoraktivität hervorzurufen.
For assessment of cell proliferation and viability, exponentially growing cells are plated, in triplicate, in 96-well plates. Cells are incubated with increasing concentrations of EPZ011989. Viable cell number is determined every 3-4 days for up to 11 days using the Guava Viacount assay.
Sevoflurane Offers Neuroprotection in a Cerebral Ischemia/Reperfusion Injury Rat Model Through the E2F1/EZH2/TIMP2 Regulatory Axis
[ Mol Neurobiol, 2022, 10.1007/s12035-021-02602-8]
Resistance to Pyrrolobenzodiazepine Dimers Is Associated with SLFN11 Downregulation and Can Be Reversed through Inhibition of ATR
[ Mol Cancer Ther, 2021, 20(3):541-552]
RÜCKGABERICHTLINIE
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