EPZ015666 (GSK3235025)

Katalog-Nr.S7748 Charge:S774801

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Technische Daten

Formel

C20H25N5O3
Molekulargewicht 383.44 CAS-Nr. 1616391-65-1
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (156.47 mM)
Ethanol 48 mg/mL (125.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung EPZ015666 (GSK3235025) ist ein potenter, selektiver und oral bioverfügbarer PRMT5-Inhibitor mit einem Ki von 5 nM und einer mehr als 20.000-fachen Selektivität gegenüber anderen PMTs.
Ziele
PRMT5
(Cell-free assay)
5 nM(Ki)
In vitro

EPZ015666 zeigt eine potente zelluläreAktivität, die die symmetrische Dimethylierung von SmD3 blockiert und die Proliferation von MCL-Zelllinien (Z-138, Granta-519, Maver-1, Mino und Jeko-1) mit einer IC50 von 96-904 nM hemmt.

In vivo

EPZ015666 (200 mg/kg, p.o.) zeigt eine robuste Antitumoraktivität in MCL-Xenograft-Tiermodellen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MCL cell lines (Z-138, Granta-519, Maver-1, Mino, and Jeko-1)

  • Konzentrationen

    5 μM

  • Inkubationszeit

    12 days

  • Methode

    --
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    MCL (Z-138, and Maver-1) xenograft models

  • Dosierungen

    200 mg/kg BID

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25915199/

Kundenproduktvalidierung

(B) Effect of EPZ015666 on nuclear translocation of p65. Middle panel showed a representative photo of IF staining of p65 localization (green). Nuclei were stained with DAPI.

Daten von [ , , J Cell Mol Med, 2016, 1-10. ]

Sellecks EPZ015666 (GSK3235025) Wurde zitiert von 33 Publikationen

PRMT5 Promotes Pancreatic Cancer Tumorigenesis via Positive PRMT5/C-Myc Feedback Loop [ MedComm (2020), 2025, 6(6):e70150] PubMed: 40384988
Uncovering cell-type-specific immunomodulatory variants and molecular phenotypes in COVID-19 using structurally resolved protein networks [ Cell Rep, 2024, 43(11):114930] PubMed: 39504244
Arginine methylation of caspase-8 controls life/death decisions in extrinsic apoptotic networks [ Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03049-6] PubMed: 38730267
Genetic screen identified PRMT5 as a neuroprotection target against cerebral ischemia [ Elife, 2024, 12RP89754] PubMed: 38372724
Methylation of KSHV vCyclin by PRMT5 contributes to cell cycle progression and cell proliferation [ PLoS Pathog, 2024, 20(9):e1012535] PubMed: 39255317
Development and validation of a generic methyltransferase enzymatic assay based on an SAH riboswitch [ SLAS Discov, 2024, 29(4):100161] PubMed: 38788976
Genome-wide mapping of cancer dependency genes and genetic modifiers of chemotherapy in high-risk hepatoblastoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):4003] PubMed: 37414763
FACS-based genome-wide CRISPR screens define key regulators of DNA damage signaling pathways [ Mol Cell, 2023, 83(15):2810-2828.e6] PubMed: 37541219
PRMT blockade induces defective DNA replication stress response and synergizes with PARP inhibition [ Cell Rep Med, 2023, 4(12):101326] PubMed: 38118413
Inhibition of histone methyltransferase PRMT5 attenuates cisplatin-induced hearing loss through the PI3K/Akt-mediated mitochondrial apoptotic pathway [ J Pharm Anal, 2023, 13(6):590-602] PubMed: 37440906

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