Erdafitinib (JNJ-42756493)

Katalog-Nr.S8401 Charge:S840102

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Technische Daten

Formel

C25H30N6O2
Molekulargewicht 446.54 CAS-Nr. 1346242-81-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (199.31 mM)
Ethanol 17 mg/mL (38.07 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Erdafitinib ist ein potenter und selektiver, oral bioverfügbarer Pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) Inhibitor mit potenzieller antineoplastischer Aktivität. Diese Verbindung bindet auch an RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) und VEGFR-2 und induziert zelluläre Apoptose.
Ziele
FGFR RET CSF-1R PDGFR Kit Mehr anzeigen
In vitro

JNJ-42756493 ist ein potenter, oraler Pan-FGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit halbmaximalen Hemmkonzentrationswerten im niedrigen nanomolaren Bereich für alle Mitglieder der FGFR-Familie (FGFR1 bis FGFR4), mit minimaler Aktivität auf vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)-Kinasen im Vergleich zu FGFR-Kinasen (ungefähr 20-facher Potenzunterschied). In vitro wird die Proliferation von Zellen, die mit dieser Verbindung behandelt werden, verringert, verbunden mit einer erhöhten apoptotischen Tod und einer verringerten Zellüberleben.
In vivo

In vivo wird das Wachstum von NCI-H716-Tumoren durch die alleinige Medikamentenbehandlung um 5 Tage verzögert, obwohl bei Beendigung der Medikamentenabgabe das relative Tumorvolumen im Vergleich zur Kontrolle anstieg. Diese Verbindung zeigt günstige medikamentenähnliche Eigenschaften und eine hohe Verteilung in Lungen-, Leber- und Nierengewebe. Sie wird in wirksamen Dosen gut vertragen und führt zu einer potenten dosisabhängigen Antitumoraktivität, begleitet von einer pharmakodynamischen Modulation des Tumor-FGFR und nachgeschalteter Signalwegkomponenten.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    HCT116, HCA7, Caco2 and NCI-H716 cells

  • Konzentrationen

    --

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    The effect of varying drug concentrations on cell growth and survival is evaluated at 72 h using sulforhodamine B (SRB) assay for the adherent cells (HCT116, HCA7, Caco2) and trypan blue dye exclusion for the suspension cells, NCI-H716.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    NMRI nu/nu female mice

  • Dosierungen

    40 mg/kg

  • Verabreichung

    by gavage

Referenzen

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/1738.short
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26675289/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31461086/

Kundenproduktvalidierung

<p>E, Continuous ERK phosphorylation in FGFR inhibitor resistant cells under 24-hour treatment with 1 μmol/L BGJ398 assessed by immunoblotting. FGFR inhibitors: AZD4547, BGJ398, and JNJ-42756493</p>

, , Clin Cancer Res, 2017, 23(18):5527-5536

Sellecks Erdafitinib (JNJ-42756493) Wurde zitiert von 40 Publikationen

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Using Cancer-Associated Fibroblasts as a Shear-Wave Elastography Imaging Biomarker to Predict Anti-PD-1 Efficacy of Triple-Negative Breast Cancer [ Int J Mol Sci, 2025, 26(8)3525] PubMed: 40332007
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Chromatin Remodeling in Patient-Derived Colorectal Cancer Models [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379] PubMed: 38380561
Understanding and Overcoming Resistance to Selective FGFR inhibitors Across FGFR2-Driven Malignancies [ Clin Cancer Res, 2024, 10.1158/1078-0432.CCR-24-1834] PubMed: 39226398
FGF receptor kinase inhibitors exhibit broad antiviral activity by targeting Src family kinases [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):471] PubMed: 39621133
Targeting metabolic reprogramming to overcome drug resistance in advanced bladder cancer: insights from gemcitabine- and cisplatin-resistant models [ Mol Oncol, 2024, 10.1002/1878-0261.13684] PubMed: 38874588
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011] PubMed: 37377403
"Proteotranscriptomic analysis of advanced colorectal cancer patient derived organoids for drug sensitivity prediction" [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):8] PubMed: 36604765

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