Eribulin Mesylate (E7389)

Katalog-Nr.S8912 Charge:S891201

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Technische Daten

Formel

C41H63NO14S
Molekulargewicht 826 CAS-Nr. 441045-17-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (121.06 mM)
Ethanol 100 mg/mL (121.06 mM)
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (6.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (3.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Eribulin Mesylate, ein Analogon des marinen Naturprodukts Halichondrin B, ist ein nicht-Taxan, ein vollständig synthetischer Mikrotubuli-Inhibitor.
Ziele
microtubule
In vitro

Eribulin Mesylate (1-100 nM; 72 h) hemmt die Zellproliferation von LM8- und Dunn-Zellen. Diese Verbindung (10-50 nM; 12-72 h) erhöht die frühe Apoptose in LM8-Zellen signifikant. Es (10-50 nM; 12-72 h) induziert einen G2/M-Arrest bei 12-stündiger Behandlung mit einer Dosis von 50 nM, jedoch nicht bei Langzeitbehandlung (72 h) mit 10 nM in LM8-Zellen. Diese Chemikalie (1-10 nM; 16 h) induziert morphologische Veränderungen und unterdrückt die Zellmigration in geringer Konzentration in LM8-Zellen.
In vivo

Eribulin Mesylate reduziert das Wachstum primärer Tumoren und die Lungenmetastasierung von Osteosarkomen bei Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    LM8 cells, Dunn cells

  • Konzentrationen

    10 nM, 50 nM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    LM8 cells and  Dunn cells are incubated with 0 nM, 10 nM, or 50 nM eribulin Mesylate for 12 h, 24 h, 48 h, or 72 h. And then cell proliferation, cell cycle and apoptosis are detected by flow cytometry analysis and immunofluorescence.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    4-week-old C3H/HeN mice inoculated with LM8 cells

  • Dosierungen

    1 mg/kg

  • Verabreichung

    I.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21859830/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30719211/

Sellecks Eribulin Mesylate (E7389) Wurde zitiert von 1 Publikation

A precision oncology-focused deep learning framework for personalized selection of cancer therapy [ bioRxiv, 2024, 2024.12.12.628190] PubMed: 39763776

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