Ertugliflozin

Katalog-Nr.S5413 Charge:S541301

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Technische Daten

Formel

C₂₂H₂₅ClO₇

Molekulargewicht

436.88

CAS-Nr.

1210344-57-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

87 mg/mL (199.13 mM)

Ethanol

87 mg/mL (199.13 mM)

Water

10.8 mg/mL (24.72 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.350mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 87 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.725mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Ertugliflozin (MK-8835, PF-04971729) ist ein potenter und selektiver Natrium-abhängiger Glucose-Cotransporter-2-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,877 nM für h-SGLT2 und 1000-fach höher für h-SGLT1.

Ziele

hSGLT2
(Cell-free assay)

0.877 nM

In vitro

Ertugliflozin (es wird behauptet) hat eine 2000-fache Erhöhung der Selektivität für humanes SGLT2 gegenüber SGLT1 (IC50: SGLT2 = 0,877 nM vs SGLT1 = 1960 nM) in vitro.

In vivo

Ertugliflozin wird nach oraler Verabreichung bei präklinischen Spezies schnell resorbiert und zeichnet sich durch eine geringe Clearance (wird bei präklinischen Spezies im Urin ausgeschieden) und ein moderates Verteilungsvolumen im Steady-State aus. Es besteht ein geringes Potenzial für pharmakokinetische Interaktionen dieser Verbindung. Es wird beim Menschen gut resorbiert und größtenteils durch Glukuronidierung eliminiert. Diese Chemikalie verbesserte die glykämische Kontrolle, das Körpergewicht und den Blutdruck bei Patienten mit T2DM, die durch Metformin suboptimal kontrolliert wurden, und ist gut verträglich.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4635049/

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VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.