Esaxerenone (CS-3150)

Katalog-Nr.E0704 Charge:E070401

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Technische Daten

Formel

C₂₂H₂₁F₃N₂O₄S

Molekulargewicht

466.48

CAS-Nr.

1632006-28-0

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

93 mg/mL (199.36 mM)

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Esaxerenone (CS-3150), ein selektiver nichtsteroidaler Mineralocorticoid-Rezeptor (MR)-Antagonist, bindet an den Mineralocorticoid-Rezeptor und hemmt die (3)H-Aldosteron-Bindung an den Mineralocorticoid-Rezeptor mit einem IC50-Wert von 9,4 nM. Diese Verbindung hat auch die Eigenschaft, die Wahrscheinlichkeit einer Normalisierung der Albuminurie zu erhöhen und die Progression der Albuminurie zu höheren Werten zu reduzieren.

Ziele

Mineralocorticoid Receptor
(in the radioligand-binding assay)

9.4 nM

In vitro

Esaxerenone ist ein selektiver nichtsteroidaler Mineralocorticoid-Rezeptor-Antagonist, der die Aldosteron-induzierte transkriptionelle Aktivierung des humanen Mineralocorticoid-Rezeptors ohne agonistische Wirkung auf den Mineralocorticoid-Rezeptor hemmt und selbst bei der hohen Konzentration von 5 μM keine antagonistische oder agonistische Wirkung auf Glucocorticoid-Rezeptor, Androgen-Rezeptor und Progesteron-Rezeptor hat.

In vivo

Bei adrenalektomierten Ratten unterdrückte eine einmalige orale Verabreichung von Esaxerenone (CS-3150) den Aldosteron-induzierten Rückgang des Harn-Na(+)/K(+)-Verhältnisses, einem Index der In-vivo-Mineralocorticoid-Rezeptor-Aktivierung, und dieser unterdrückende Effekt ist potenter und länger anhaltend als der von Spironolacton und Eplerenon.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien 293 A cells Konzentrationen 1 nM Inkubationszeit 24 h Methode For the transient transfection experiments, 293 A cells are inoculated on 100 mm dishes (4.5×10⁶ cells/dish) and cultured for 24 h in DMEM with 10% heat-inactivated FBS in 5% CO2 at 37 ℃. Then, the cells are co-transfected with each of expression plasmid and 3×GRE-Luc2P by lipofection using Lipofectamine 2000. After transfection, the cells are harvested and transferred into 96-well plates (1.0×10⁴ cells/well) containing a DMEM with 10% heat-inactivated charcoal-stripped FBS followed by incubation for 24 h. Serial dilutions of this compound with or without 1 nM of the corresponding ligands for each receptor are added and further incubated for approximately 24 h. The luciferase activity of each well is measured in a multimode assay system.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle bilateral adrenalectomized rat Dosierungen 0.3, 1 and 3 mg/kg Verabreichung o.g.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
293 A cells
Konzentrationen
1 nM
Inkubationszeit
24 h
Methode
For the transient transfection experiments, 293 A cells are inoculated on 100 mm dishes (4.5×10⁶ cells/dish) and cultured for 24 h in DMEM with 10% heat-inactivated FBS in 5% CO2 at 37 ℃. Then, the cells are co-transfected with each of expression plasmid and 3×GRE-Luc2P by lipofection using Lipofectamine 2000. After transfection, the cells are harvested and transferred into 96-well plates (1.0×10⁴ cells/well) containing a DMEM with 10% heat-inactivated charcoal-stripped FBS followed by incubation for 24 h. Serial dilutions of this compound with or without 1 nM of the corresponding ligands for each receptor are added and further incubated for approximately 24 h. The luciferase activity of each well is measured in a multimode assay system.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
bilateral adrenalectomized rat
Dosierungen
0.3, 1 and 3 mg/kg
Verabreichung
o.g.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26073023/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33239409/

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