In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Esculetin (Cichorigenin, Aesculetin) ist ein Cumarinderivat, das in verschiedenen natürlichen Pflanzenprodukten vorkommt und verschiedene biologische und pharmazeutische Eigenschaften aufweist, darunter antiödematöse, entzündungshemmende und Antitumorwirkungen. Es hemmt Lipoxygenasen (LOs).
Ziele
lipoxygenase
In vitro
Esculetin verringert die Zellproliferation, indem es einen G1-Phasen-Zellzyklus-Arrest induziert, der mit der Herunterregulierung der Cyclin D1/CDK4- und Cyclin E/CDK2-Komplexe durch die Aktivierung von p27KIP verbunden ist. Diese Verbindung hemmt die Proliferation von HCC-Zellen signifikant dosis- und zeitabhängig mit einem IC50-Wert von 2,24 mM. Sie blockiert den Zellzyklus in der S-Phase und induziert Apoptose in SMMC-7721-Zellen mit einer signifikanten Erhöhung der Caspase-3- und Caspase-9-Aktivität, beeinflusst jedoch nicht die Caspase-8-Aktivität. Diese chemische Behandlung führt zum Kollaps des mitochondrialen Membranpotenzials in vitro und in vivo, begleitet von erhöhter Bax-Expression und verminderter Bcl-2-Expression auf transkriptioneller und translationaler Ebene. Es übt in vitro und in vivo eine antiproliferative Aktivität bei hepatozellulärem Karzinom aus, und seine Mechanismen umfassten die Initiierung eines mitochondrial-vermittelten, Caspase-abhängigen Apoptosewegs.
In vivo
Esculetin verringert das Tumorwachstum bei Mäusen mit Hepa1-6-Zellen signifikant. Das Tumorgewicht wird mit steigenden Dosen dieser Verbindung um 20,33, 40,37 und 55,42 % reduziert. Bemerkenswert ist, dass es in dieser Tierstudie keine offensichtliche Toxizität aufweist. In einem experimentellen Rattenmodell einer durch Trinitrobenzolsulfonsäure induzierten entzündlichen Darmerkrankung zeigt diese Verbindung in einer Dosis von 5 mg/kg eine intestinale entzündungshemmende Aktivität.
Tests are performed in 96-well plates. For mature adipocytes, cells are seeded (5000 cells/well), grown to confluency, induced to differentiate, and grown to maturation. For preadipocytes, a seeding density of 2500 cells/well is used, and cells are cultured overnight before treatment. Cells are incubated with either DMSO or increasing concentrations of this compound for 6, 12, 24, or 48 hours. For the post-confluent preadipocytes, a seeding density of 2500 cells/well is used, and cells are grown to confluency before treatment. This chemical in 0.01% DMSO carrier is added with the induction medium for Days 0 to 2, 2 to 4, and 4 to 6 of adipogenesis. Medium is changed every 2 days. Before assay for cell viability, cells are washed with DMEM/10% FBS three times, and 100 μL of DMEM/10% FBS medium is added to each well before treatment with 20 μL MTS assay solution per well. Cells are incubated for 1 hour at 37 °C; then 25 μL of 10% sodium dodecyl sulfate is added to each well. The absorbance is measured at 490 nm in a plate reader to determine the formazan concentration, which is proportional to the number of live cells.
Sellecks Esculetin Wurde zitiert von 1 Publikation
Esculetin inhibits endometrial cancer proliferation and promotes apoptosis via hnRNPA1 to downregulate BCLXL and XIAP
[ Cancer Lett, 2021, S0304-3835(21)00436-5]
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
