In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
5.000mg/ml
(14.51mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
5.000mg/ml
(14.51mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Bempedoic acid (ETC-1002) ist ein oral verfügbares, einmal täglich einzunehmendes LDL-C-senkendes kleines Molekül, das entwickelt wurde, um erhöhte LDL-C-Spiegel zu senken und Nebenwirkungen zu vermeiden, die mit bestehenden LDL-C-senkenden Therapien verbunden sind. Diese Verbindung ist ein Aktivator der hepatischen AMP-activated protein kinase (AMPK) und hat eine potente hemmende Aktivität gegen die hepatische ATP-citrate lyase (IC50=29 uM).
Ziele
AMPK
In vitro
Bempedoic acid (ETC-1002) ist ein neuer, in der Forschung befindlicher LDL-C-senkender Wirkstoff, der ein Dicarbonsäurederivat mit einem neuartigen Wirkmechanismus ist, der auf zwei hepatische Enzyme abzielt – Adenosin-Triphosphat-Citrat-Lyase (ACL) und Adenosin-Monophosphat-aktivierte Proteinkinase (AMPK), hemmt die Sterol- und Fettsäuresynthese und fördert die mitochondriale langkettige Fettsäureoxidation. Es erhöht die Spiegel der AMP-activated protein kinase (AMPK)-Phosphorylierung, reduziert die Aktivität von MAP-Kinasen und verringert die Produktion von proinflammatorischen Zytokinen und Chemokinen. Diese Effekte auf lösliche Entzündungsmediatoren können durch LKB1-siRNAs signifikant aufgehoben werden, was darauf hindeutet, dass diese Verbindung AMPK aktiviert und ihre entzündungshemmenden Effekte über einen LKB1-abhängigen Mechanismus ausübt.
In vivo
In vivo unterdrückt Bempedoic acid (ETC-1002) die Thioglykolat-induzierte Wanderung von Leukozyten in die Peritonealhöhle der Maus. Ähnlich stellt es in einem Mausmodell der diätinduzierten Adipositas die AMPK-Aktivität im Fettgewebe wieder her, reduziert die JNK-Phosphorylierung und vermindert die Expression des Makrophagen-spezifischen Markers 4F/80. Diese Verbindung ist ein inaktives Prodrug und wird in vivo durch endogene hepatische ACS-Aktivität in einen aktiven ACL-Inhibitor (ECT-1002-CoA) umgewandelt.
Primary rat hepatocytes and differentiated human monocyte-derived macrophages
Konzentrationen
30 μM or 100 μM
Inkubationszeit
12 h
Methode
Primary rat hepatocytes and differentiated human MDMs are treated with indicated concentrations of Bempedoic acid (ETC-1002) for 12 h. Working solutions of this compound are prepared in serum-free RPMI 1640 containing 12 mM HEPES, 10,000 U/ml penicillin, and 100 μg/ml streptomycin.
MK8722, an AMPK activator, inhibiting carcinoma proliferation, invasion and migration in human pancreatic cancer cells
[ Biomed Pharmacother, 2021, 144:112325]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
