ETC-159

Katalog-Nr.S6616 Charge:S661604

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Technische Daten

Formel

C19H17N7O3
Molekulargewicht 391.38 CAS-Nr. 1638250-96-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (199.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 3.900mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 78 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.450mg/ml (1.15mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung ETC-159 (ETC-1922159) ist ein oral verfügbarer, potenter Porcupine-Inhibitor mit einer IC50 von 2,9 nM zur Hemmung der β-Catenin-Reporteraktivität in STF3A-Zellen.
Ziele
Porcn
In vitro

Die Behandlung mit ETC-159 führt zu einer verringerten Menge an Wnt3a-stabilisiertem β-Catenin-Protein sowohl in Maus-L-Zellen als auch in HEK293-Zellen. Diese Verbindung hemmt die β-Catenin-Signalübertragung als Reaktion auf mehrere aktive Wnts. Sie hemmt die Maus PORCN mit einer IC50 von 18,1 nM, während die IC50 für Xenopus Porcn etwa viermal höher ist (70 nM).
In vivo

ETC-159 ist oral bioverfügbar und hemmt wirksam das Wachstum von Maus-Mammatumorvirus-Wnt1-Tumoren. Nach einer einzelnen oralen Dosis von 5 mg/kg bei Mäusen wird diese Verbindung schnell mit einer Tmax von ~0,5 h und einer oralen Bioverfügbarkeit von 100 % ins Blut aufgenommen. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ~1,18 h, und ihre Konzentration im Blut blieb für mindestens 16 h über der In-vitro-IC50. Die Behandlung von Mäusen mit steigenden Dosen dieser Chemikalie führt zu einer dosisabhängigen Zunahme der Exposition. Sie hemmt auch wirksam die Wnt-autokrine Signalübertragung und das Wachstum von Teratokarzinomen. Diese Verbindung hemmt wirksam das Wachstum und induziert die Differenzierung von Darmkrebs mit RSPO-Translokationen und induziert eine globale Umgestaltung der Genexpression. Die Unterdrückung der Wnt/β-Catenin-Signalübertragung mit dieser Chemikalie in genetisch definierten Tumoren induziert eine irreversible Zelldifferenzierung, wodurch das Nachwachsen dieser Tumoren verhindert wird.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Mouse L cells

  • Konzentrationen

    100 nM

  • Inkubationszeit

    0-24 h

  • Methode

    Mouse L cells stably expressing Wnt3a are trypsinizised and treated with DMSO or 100 nM ETC-159 before plating in cell culture dishes. The cells are harvested at indicated time points and total β-catenin levels are assessed by immunoblot.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    BALB/c nude, NCr nude or NOD-scid-gamma mice

  • Dosierungen

    5, 30 or 100 mg/kg

  • Verabreichung

    by oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26257057/

Sellecks ETC-159 Wurde zitiert von 2 Publikationen

Molecular mechanisms of tubulogenesis revealed in the sea star hydro-vascular organ [ Nat Commun, 2023, 14(1):2402] PubMed: 37160908
Characterization of RNF43 frameshift mutations that drive Wnt ligand- and R-spondin-dependent colon cancer [ J Pathol, 2022, 10.1002/path.5868] PubMed: 35040131

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