Ethynodiol diacetate

Katalog-Nr.S3160 Charge:S316001

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Technische Daten

Formel

C24H32O4
Molekulargewicht 384.51 CAS-Nr. 297-76-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (200.25 mM)
Water 77 mg/mL (200.25 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ethynodiol diacetate (8080 CB, Ethynodiol acetate) ist eines der ersten synthetischen Progestagene, das in Antibabypillen verwendet wird.
Ziele
Progesterone receptor
In vitro

Nordihydroguaiaretsäure (NDGA) (< 1,5 μM) reduziert den Prozentsatz von Schwesterchromatidaustauschen (SCEs) in menschlichen Lymphozytenkulturen, die mit ethynodiol diacetate (150 μg/mL) behandelt wurden. Da die NDGA-Behandlung in Anwesenheit von S9-Mix die genotoxischen Schäden durch ethynodiol diacetate reduziert, könnte die Reduktion auf die Hemmung von Cytochrom P450s zurückzuführen sein, was die metabolische Aktivierung von ethynodiol diacetate verhindert, oder NDGA könnte als Radikalfänger wirken. Ethynodiol diacetate (150 μg/mL) erhöht die Frequenzen von Schwesterchromatidaustauschen (SCEs) und Chromosomenaberrationen (CAs) und hemmt die Lymphozytenproliferation in Anwesenheit von S9-Mix in menschlichen Lymphozyten.

In vivo

Ethynodiol diacetate (6 mg/kg Körpergewicht täglich) erhöht signifikant die Mengen an ausgeschiedenem 3alpha-Hydroxy-5alpha-pregnan-20-on und A-Homo-3-oxa-5alpha-pregnan-4,20-dion im Urin weiblicher Ratten. Bei Ratten, die mit ethynodiol diacetate (6 mg/kg Körpergewicht täglich) behandelt wurden, wurden signifikante Gewichtszunahmen von Hypophyse, Leber und Nieren festgestellt. Norgestrel (75 μg/Tag) und ethynodiol diacetate (150 μg/Tag), zusammen mit Ethinylestradiol (7,5 μg/Tag) verabreicht, senken die Plasmakonzentrationen von HDL-Cholesterin bei Javaneraffen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17915765/
  • http://www.iisc.ernet.in/currsci/apr252004/1161.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10196509/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2300348/

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