ETP-46464

Katalog-Nr.S8050 Charge:S805002

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Technische Daten

Formel

C₃₀H₂₂N₄O₂

Molekulargewicht

470.52

CAS-Nr.

1345675-02-6

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

14 mg/mL (29.75 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.700mg/ml (1.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.100mg/ml (0.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

ETP-46464 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ATR mit einer IC50 von 25 nM.

Ziele

mTOR	ATR	DNA-PK	PI3Kα	ATM
0.6 nM	14 nM	36 nM	170 nM	545 nM

In vitro

ETP-46464 zeigt bei 100 nM eine nahezu vollständige Aktivität gegen ATR. Diese Verbindung hemmt die Aktivität von PI3Kα, mTOR und DNA-PKcs mit IC50-Werten von 170, 0,6 und 36 nM. Es ist in der Lage, den Bruch von blockierten Replikationsgabeln zu fördern. Die Exposition gegenüber dieser Chemikalie führt zur Erzeugung erheblicher Mengen an DNA-Schäden in sich replizierenden Zellen. 1 μM dieser Verbindung hebt den durch ionisierende Strahlung induzierten G2/M-Checkpoint auf und führt zur Bildung von Mikrokernen oder vollständig fragmentierten Kernen in Zellen. Es ist besonders toxisch für p53-defiziente Zellen, was durch replikativen Stress erzeugende Bedingungen wie die Überexpression von Cyclin E verschlimmert wird.

Merkmale

Selektiver ATR-Inhibitor und besonders toxisch für p53-defiziente Krebszellen. Wird aufgrund seiner idealen pharmakologischen Eigenschaften häufig als pharmakologische Sonde verwendet.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21552262/

Sellecks ETP-46464 Wurde zitiert von 9 Publikationen

Nuclear rupture in confined cell migration triggers nuclear actin polymerization to limit chromatin leakage [ EMBO J, 2025, 44(21):6112-6136]	PubMed: 40983686
Calpain-2 mediates SARS-CoV-2 entry via regulating ACE2 levels [ mBio, 2024, e0228723.]	PubMed: 38349185
A function for ataxia telangiectasia and Rad3-related (ATR-kinase in cytokinetic abscission. [ iScience, 2023, 25(7)]	PubMed: None
Increased replication origin firing links replication stress to whole chromosomal instability in human cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111836]	PubMed: 36516748
A function for ataxia telangiectasia and Rad3-related (ATR) kinase in cytokinetic abscission [ iScience, 2022, 25(7):104536]	PubMed: 35754741
ATAD5 promotes replication restart by regulating RAD51 and PCNA in response to replication stress. [ Nat Commun, 2019, 10(1):5718]	PubMed: 31844045
Mild replication stress causes chromosome mis-segregation via premature centriole disengagement. [ Nat Commun, 2019, 10(1):3585]	PubMed: 31395887
Targeting the cell cycle in head and neck cancer by Chk1 inhibition: a novel concept of bimodal cell death. [ Oncogenesis, 2019, 8(7):38]	PubMed: 31209198
DNA Damage Signaling Instructs Polyploid Macrophage Fate in Granulomas [Herrtwich L Cell, 2016, 167(5):1264-1280]	PubMed: 28084216

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