Etravirine

Katalog-Nr.S3080 Charge:S308004

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Technische Daten

Formel

C20H15BrN6O
Molekulargewicht 435.28 CAS-Nr. 269055-15-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (199.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Etravirine ist ein nicht-nukleosidischer Reverse-Transkriptase-Inhibitor (NNRTI), der zur Behandlung von HIV eingesetzt wird.
Ziele
Reverse transcriptase
In vitro Etravirine (TMC125) ist hochwirksam gegen Wildtyp-HIV-1 mit einem EC50 von 1,4 nM bis 4,8 nM und zeigt eine gewisse Aktivität gegen HIV-2 mit einem EC50 von 3,5 μM. TMC125 hemmt auch eine Reihe von HIV-1-Gruppe-M-Subtypen und zirkulierenden rekombinanten Formen sowie ein Gruppe-O-Virus.
In vivo Etravirine besitzt eine hohe genetische Barriere gegenüber der Entwicklung von Resistenzen. In Phase-IIb-Studien an vorbehandelten Patienten, einschließlich derer, die mit Viren infiziert waren, die gegen NNRTIs und Proteaseinhibitoren (PIs) resistent waren, ist TMC125 gegen HIV wirksam, das gegen derzeit verfügbare NNRTIs resistent ist, mit einem ähnlichen Verträglichkeitsprofil wie das der Kontrollgruppe.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15115397/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15561844/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17617271/

Kundenproduktvalidierung

1D 19F NMR spectra of RT181tfmF and several RT181tfmF mutants in the absence (black) and presence of NVP (pink), EFV (green), ETR (blue) and RPV (orange). (A) Superposition of the 19F spectra of apo-RT181tfmF and the 19F spectra of RT181tfmF in the presence of each NNRTI, (B) Superposition of the 19F spectra of apo-RT181tfmF-V108I and the 19F spectra of RT181tfmF in the presence of each NNRTI, (C) Superposition of the 19F spectra of apo-RT181tfmF-K103N and the 19F spectra of RT181tfmF-K103N in the presence of each NNRTI, (D) Superposition of the 19F spectra of apo-RT181tfmF-E138K(p51) and the 19F spectra of RT181tfmF-E138K(p51) in the presence of each NNRTI. The 19F spectra in the presence of each NNRTI at 1:1 and 1:5 molar ratios are shown in light and dark colors, respectively. Chemical formulae for each inhibitor are depicted in the individual panels.

Daten von [ , , Biochemistry, 2016, 55(28):3864-73 ]

Sellecks Etravirine Wurde zitiert von 8 Publikationen

Network controllability analysis reveals the antiviral potential of Etravirine against hepatitis E virus infection [ mSystems, 2025, 10(9):e0043825] PubMed: 40815463
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
Time-Course Transcriptome Analysis for Drug Repositioning in Fusobacterium nucleatum-Infected Human Gingival Fibroblasts. [ Front Cell Dev Biol, 2019, 7:204] PubMed: 31608279
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness. [ J Virol, 2019, 93(9)] PubMed: 30760577
Antiretroviral potency of 4'-ethnyl-2'-fluoro-2'-deoxyadenosine, tenofovir alafenamide and second-generation NNRTIs across diverse HIV-1 subtypes. [ J Antimicrob Chemother, 2018, 73(10):2721-2728] PubMed: 30053052
Discovery of dapivirine, a nonnucleoside HIV-1 reverse transcriptase inhibitor, as a broad-spectrum antiviral against both influenza A and B viruses [Hu Y, et al. Antiviral Res, 2017, 145:103-113] PubMed: 28778830
Detection of treatment-resistant infectious HIV after genome-directed antiviral endonuclease therapy. [ Antiviral Res, 2016, 126:90-8] PubMed: 26718067
Conformational Plasticity of the NNRTI-Binding Pocket in HIV-1 Reverse Transcriptase: A Fluorine Nuclear Magnetic Resonance Study [Sharaf NG, et al. Biochemistry, 2016, 55(28):3864-73] PubMed: 27163463

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