Etretinate

Katalog-Nr.S4699 Charge:S469901

Drucken

Technische Daten

Formel

C₂₃H₃₀O₃

Molekulargewicht

354.48

CAS-Nr.

54350-48-0

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

70 mg/mL (197.47 mM)

Ethanol

70 mg/mL (197.47 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Etretinate (Tegison, Ethyl etrinoate, Retinoid, Etretinato, Ro 10-9359) ist eine orale aromatische Retinoidsäure, die bei Psoriasis und anderen dermatologischen Syndromen wirksam ist. Es aktiviert Retinoid Receptor, was eine Induktion der Zelldifferenzierung, Hemmung der Zellproliferation und Hemmung der Gewebeinfiltration durch Entzündungszellen verursacht.

Ziele

RAR

In vivo

Es gibt eine signifikante Abnahme der mittleren dermalen Dicke (P < 0,05) und Veränderungen der Kollagenbündel in der Etretinate-behandelten Mäusegruppe über einen Zeitraum von 28 Tagen im Vergleich zu Kontrollgruppen. Der TUNEL-Assay zeigt, dass die Dichte der TUNEL-positiven Zellen in der Dermis von Etretinate-behandelten Mäusen über einen Zeitraum von 14 Tagen signifikant erhöht ist (P < 0,05). Das Verhältnis von Prokollagen α 1 (I) Kette zu β Aktin mRNA von Etretinate-behandelten Mäusen über einen Zeitraum von 1 Tag nahm signifikant ab im Vergleich zu dem der Kontrollmäuse, aber das Verhältnis von Etretinate-behandelten Mäusen über einen Zeitraum von 14 Tagen nahm signifikant zu (P < 0,05). Etretinate reduziert die dermale Dicke und unterdrückt das Auftreten von Hautläsionen durch Induktion von Apoptose und möglicherweise die Regulation der Zytokinexpression bei MRL/lpr-Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien Human squamous cell carcinoma cell line, HSC-5. Konzentrationen 5, 10, 25 and 50 nmol⁄L Inkubationszeit 72 h Methode The HSC-5 cells are plated in 96-well plates at a density of 1.5×10³ per 100 μL and used for experiments. Preliminary experiments are performed to determine the effective dose and cytotoxicity of etretinate. The cells are incubated for 72 h with etretinate at concentrations of 5, 10, 25 and 50 nmol⁄L [dissolved in saline containing 0.0001% dimethyl sulfoxide (DMSO)]. The cells are then incubated for a further 2 h with or without 200 μmol⁄L ALA (Sigma). Each plate is then irradiated using a metal halide lamp at doses of 10, 20, 40 and 80 J⁄cm2
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle BLM-induced sclerotic skin mice Dosierungen 10 mg/kg Verabreichung oral administration

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
Human squamous cell carcinoma cell line, HSC-5.
Konzentrationen
5, 10, 25 and 50 nmol⁄L
Inkubationszeit
72 h
Methode
The HSC-5 cells are plated in 96-well plates at a density of 1.5×10³ per 100 μL and used for experiments. Preliminary experiments are performed to determine the effective dose and cytotoxicity of etretinate. The cells are incubated for 72 h with etretinate at concentrations of 5, 10, 25 and 50 nmol⁄L [dissolved in saline containing 0.0001% dimethyl sulfoxide (DMSO)]. The cells are then incubated for a further 2 h with or without 200 μmol⁄L ALA (Sigma). Each plate is then irradiated using a metal halide lamp at doses of 10, 20, 40 and 80 J⁄cm2

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
BLM-induced sclerotic skin mice
Dosierungen
10 mg/kg
Verabreichung
oral administration

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19077103/
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1323893015310546
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16130505/

Sellecks Etretinate Wurde zitiert von 1 Publikation

Inhibitors of Venezuelan Equine Encephalitis Virus Identified Based on Host Interaction Partners of Viral Non-Structural Protein 3 [ Viruses, 2021, 13(8)1533]	PubMed: 34452398

Inhibitors of Venezuelan Equine Encephalitis Virus Identified Based on Host Interaction Partners of Viral Non-Structural Protein 3 [ Viruses, 2021, 13(8)1533]

PubMed: 34452398

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.