Eupatilin

Katalog-Nr.S3846 Charge:S384601

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Technische Daten

Formel

C18H16O7
Molekulargewicht 344.32 CAS-Nr. 22368-21-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (197.49 mM)
 
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Eupatilin (NSC 122413), ein Hauptflavonoid aus Artemisia-Pflanzen, besitzt verschiedene vorteilhafte biologische Wirkungen, einschließlich entzündungshemmender, Antitumor-, Antikrebs-, Antiallergie- und Antioxidationsaktivität. Diese Verbindung, ein lipophiles Flavonoid, das aus Artemisia-Arten isoliert wurde, ist ein PPARα-Agonist und besitzt antiapoptotische, antioxidative und entzündungshemmende Aktivitäten.
In vitro Es wurde berichtet, dass Eupatilin die Apoptose in menschlichen Magenkrebs-AGS-Zellen induziert und auch die Differenzierung dieser Zellen auslöst. Die Behandlung von AGS-Zellen mit dieser Verbindung induziert einen Zellzyklusarrest in der G1-Phase mit der gleichzeitigen Induktion von p21cip1, einem Zellzyklusinhibitor. Es induziert auch deutlich den Trefoil-Faktor 1 (TFF1). Diese Verbindung induziert dramatisch die Umverteilung von Tight-Junction-Proteinen wie Occludin und ZO-1 sowie F-Aktin in der Verbindungsregion zwischen den Zellen. Es induziert auch die Phosphorylierung von extrazellulärer Signal-regulierter Kinase 2 und p38-Kinase. Diese Chemikalie ist bekannt dafür, das Wachstum von MCF-10A-ras-Zellen durch Hemmung der Expression von Zellzyklusregulatoren wie Cyclin D1, Cyclin B1, Cdk2 und Cdc2 zu hemmen.
In vivo Die Behandlung mit Eupatilin verringert signifikant die Serum-Alanin-Aminotransferase und die Serum-Aspartat-Aminotransferase sowie die histologischen Veränderungen der Leber. Diese Verbindung verhindert auch die hepatische Glutathion-Depletion und erhöht die Malondialdehyd-Spiegel, die durch Ischämie-Reperfusionsschäden (IRI) induziert werden. Sie verbessert die akute hepatische IRI durch Reduzierung von Entzündungen und Apoptose. Die orale Verabreichung dieser Chemikalie (10 mg/kg) in einem therapeutischen Paradigma reduziert signifikant den Hirninfarkt und verbessert neurologische Funktionen bei tMCAO-belasteten Mäusen. Ihre Verabreichung reduziert die Anzahl der Iba1-immunpositiven Zellen im gesamten ischämischen Gehirn und induziert deren morphologische Veränderungen von amöboid zu verifiziert im ischämischen Kern, was mit einer reduzierten mikroglialen Proliferation im ischämischen Gehirn einhergeht. Dieses Mittel unterdrückt NF-κB-Signalaktivitäten im ischämischen Gehirn durch Reduzierung der IKKα/β-Phosphorylierung, IκBα-Phosphorylierung und IκBα-Abbau.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    Human gastric epithelial AGS cells

  • Konzentrationen

    10-500 μM

  • Inkubationszeit

    24, 48, 72 h

  • Methode

    Cellular viability is determined by PI incorporation. Cells are treated with various reagents, washed with PBS twice, resuspended in PBS containing 20 μg/ml PI, and then immediately analyzed on a FACSCalibur. PI-positive cells are counted as dead cells and the remaining cells are designated as viable cells.
Tierstudie:[2]
  • Tiermodelle

    C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    oral

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19281788/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27320593/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28178289/

Sellecks Eupatilin Wurde zitiert von 4 Publikationen

Eupatilin Ameliorates Hepatic Fibrosis and Hepatic Stellate Cell Activation by Suppressing β-catenin/PAI-1 Pathway [ Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5933] PubMed: 36983006
Eupatilin attenuates the senescence of nucleus pulposus cells and mitigates intervertebral disc degeneration via inhibition of the MAPK/NF-κB signaling pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:940475] PubMed: 36408239
β-Caryophyllene Acts as a Ferroptosis Inhibitor to Ameliorate Experimental Colitis [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)16055] PubMed: 36555694
Eupatilin Treatment Inhibits Transforming Growth Factor Beta-Induced Endometrial Fibrosis in Vitro [ Clin Exp Reprod Med, 2020, 47(2):108-113] PubMed: 32460455

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