Evacetrapib (LY2484595)

Katalog-Nr.S2925 Charge:S292501

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Technische Daten

Formel

C31H36F6N6O2
Molekulargewicht 638.65 CAS-Nr. 1186486-62-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 12.8 mg/mL (20.04 mM)
Ethanol 12.8 mg/mL (20.04 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension
15% Captisol

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 10.000mg/ml (15.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, take 10 mg of this product, add it to 1 ml of 15% Captisol clear solution, and mix evenly to form a uniform suspension. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Evacetrapib (LY2484595) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CETP mit einer IC50 von 5,5 nM, der HDL-Cholesterin ohne Anstieg von Aldosteron oder Blutdruck erhöht. Phase 3.
Ziele
CETP
5.5 nM
In vitro Evacetrapib (LY2484595) hemmt das menschliche Plasma-CETP-Protein mit einer IC50 von 26 nM. Diese Verbindung (< 10 μM) induziert keine Aldosteron- oder Kortisolsynthese in H295R-Zellen.
In vivo Evacetrapib (LY2484595) (30 mg/kg, oral) führt zu einer Hemmung der CETP-Aktivität von 98,4 %, 98,6 % und 18,4 % 4 Stunden, 8 Stunden bzw. 24 Stunden nach der Dosis bei humanen ApoAI- und CETP-Doppeltransgenen Mäusen. Diese Verbindung (30 mg/kg) führt zu einem Anstieg des HDL-C um 129,7 % 8 Stunden nach oraler Verabreichung. Die ED50-Werte der CETP-hemmenden Aktivität 8 Stunden nach oraler Verabreichung für diese Chemikalie in zwei Dosis-Wirkungs-Studien werden auf 3,5 mg/kg bzw. 4,1 mg/kg berechnet. Es (< 200 mg/kg) erhöht den Blutdruck bei Zucker-Diabetiker-Ratten nicht.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Human ApoAI and CETP double transgenic mice

  • Dosierungen

    30 mg/kg

  • Verabreichung

    Orally

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21957197/

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