Evobrutinib

Katalog-Nr.S8777 Charge:S877701

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Technische Daten

Formel

C25H27N5O2
Molekulargewicht 429.51 CAS-Nr. 1415823-73-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (200.22 mM)
Ethanol 10 mg/mL (23.28 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Evobrutinib ist ein hochselektiver BTK-Inhibitor mit einer IC50 von 37,9 nM. Er hat eine potenzielle antineoplastische Aktivität.
Ziele
BTK
(Cell-free assay)
37.9 nM
In vitro

Evobrutinib kann die Aktivität von BTK hemmen und die Aktivierung des BCR-Signalwegs verhindern. Es wird durch Hydroxylierung, Hydrolyse, O-Dealkylierung, Glucuronidierung und GSH-Konjugation metabolisiert.
In vivo

Evobrutinib ist ein neuartiger, hochselektiver, irreversibler BTK-Inhibitor, der die BCR- und Fc-Rezeptor-vermittelte Signalgebung wirksam hemmt.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[3]
  • Tiermodelle

    DBA/1J female mice

  • Dosierungen

    12 mg/kg

  • Verabreichung

    o.g.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29457982/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=Evobrutinib
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30988116/

Sellecks Evobrutinib Wurde zitiert von 5 Publikationen

Drug-Drug Interaction Liabilities with BTK Inhibitor TL-895 [ Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1621-1630] PubMed: 40844833
The relation between BTK expression and iron accumulation of myeloid cells in multiple sclerosis [ Brain Pathol, 2024, e13240.] PubMed: 38254312
Effect on neutrophil migration and antimicrobial functions by the Bruton's tyrosine kinase inhibitors tolebrutinib, evobrutinib and fenebrutinib [ J Leukoc Biol, 2024, qiae160] PubMed: 38976501
Bruton Tyrosine Kinase Inhibition Decreases Inflammation and Differentially Impacts Phagocytosis and Cellular Metabolism in Mouse- and Human-derived Myeloid Cells [ Immunohorizons, 2024, 8(9):652-667] PubMed: 39259208
BTK inhibition sensitizes Acute Lymphoblastic Leukemia to asparaginase by suppressing the Amino Acid Response pathway [ Blood, 2021, blood.2021011787] PubMed: 34280258

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