Ex229 (Compound 991)

Katalog-Nr.S8654 Charge:S865401

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Technische Daten

Formel

C24H18ClN3O3
Molekulargewicht 431.87 CAS-Nr. 1219739-36-2
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 12 mg/mL (27.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
8%DMSO 40%PEG300＋5%Tween80＋47%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.160mg/ml (2.69mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 80 μL of 14.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 470 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung EX229 (Compound 991) ist ein potenter AMPK-Aktivator, der 5-10-mal potenter ist als A769662 bei der Aktivierung von AMPK.
Ziele
AMPK
In vitro

EX229 (compound 991) aktiviert AMPK in inkubiertem Ratten-Epitrochlearis-Skelettmuskel und erhöht die Glukoseaufnahme bei Inkubation mit Ratten-Skelettmuskel. Die Stimulation der Glukoseaufnahme in Skelettmuskeln durch diese Verbindung ist PI3K/PKB-unabhängig, aber AMPK-abhängig. Es erhöht auch die Fettsäureoxidation und Glukoseaufnahme in L6-Myotuben.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    HEK293T cells

  • Konzentrationen

    50 μM

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    Cells transfected with Myc-Rabep1 WT or Ser407Ala were treated for 60 min with vehicle or 50 μM ex229, also known as compound 991.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24665903/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31801093/

Sellecks Ex229 (Compound 991) Wurde zitiert von 12 Publikationen

Alpha-synuclein mutations mislocalize cytoplasmic p300 compromising autophagy, which is rescued by ACLY inhibition [ Neuron, 2025, S0896-6273(25)00247-8] PubMed: 40262613
Unexpected roles for AMPK in the suppression of autophagy and the reactivation of MTORC1 signaling during prolonged amino acid deprivation [ Autophagy, 2024, 1-24.] PubMed: 38744665
AMPK agonism optimizes the in vivo persistence and anti-leukemia efficacy of chimeric antigen receptor T cells [ bioRxiv, 2024, 2024.09.26.615290] PubMed: 39386600
CRISPR screens decode cancer cell pathways that trigger γδ T cell detection [ Nature, 2023, 621(7977):188-195] PubMed: 37648854
Redefining the role of AMPK in autophagy and the energy stress response [ Nat Commun, 2023, 14(1):2994] PubMed: 37225695
Activity-dependent subcellular compartmentalization of dendritic mitochondria structure in CA1 pyramidal neurons [ bioRxiv, 2023, 2023.03.25.534233] PubMed: 36993655
[Fuyu Decoction improves ventricular remodeling in rats with heart failure by inhibiting AMPK/mTOR pathway-mediated autophagy] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2023, 43(3):466-473] PubMed: 37087593
Energy sensor AMPK gamma regulates translation via phosphatase PPP6C independent of AMPK alpha [ Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)01058-9] PubMed: 36384136
IL11 stimulates ERK/P90RSK to inhibit LKB1/AMPK and activate mTOR initiating a mesenchymal program in stromal, epithelial, and cancer cells [ iScience, 2022, 25(8):104806] PubMed: 35992082
Liver kinase B1 (LKB1) in murine erythroid progenitors modulates erythropoietin setpoint in association with maturation control [ Blood Cells Mol Dis, 2022, 97:102688] PubMed: 35717902

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