Exatecan Mesylate

Katalog-Nr.S8999 Charge:S899902

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Technische Daten

Formel

C24H22FN3O4.CH4O3S
Molekulargewicht 531.55 CAS-Nr. 169869-90-3
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 10 mg/mL (18.81 mM)
Water 8 mg/mL (15.05 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Exatecan Mesylate (DX-8951f) ist ein wasserlösliches und Nicht-Pro-Drug-Analogon von Camptothecin und zeigt eine signifikante topoisomerase I-Hemmung mit einer IC50 von 0,975 μg/ml.
Ziele
topoisomerase I
In vitro

Exatecan Mesylate zeigt sowohl eine hohe Wirksamkeit gegen eine Reihe von 32 malignen Zelllinien als auch eine signifikante topoisomerase I-Hemmung in vitro. Die antiproliferative Aktivität dieser Verbindung ist etwa 6- bzw. 28-mal größer als die von SN-38 oder SK&F 10486-A.
In vivo

Bei Mäusen ist die Antitumoraktivität von drei Dosen Exatecan Mesylate, die i.v. in 4-tägigen Intervallen gegen humane Magenadenokarzinom-SC-6-Xenografts verabreicht wurden, größer als die von CPT-11 oder SK&F 10486-A. Darüber hinaus überwand diese Verbindung die P-Glykoprotein-vermittelte Multidrug-Resistenz. Diese Daten legen nahe, dass es eine hohe Antitumoraktivität aufweist und ein potenzielles Therapeutikum ist.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Mouse

  • Dosierungen

    3.325 mg/kg to 50 mg/kg

  • Verabreichung

    i.v.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7559102/

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