Ezatiostat

Katalog-Nr.S9698 Charge:S969801

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Technische Daten

Formel

C29H36F3N3O8S
Molekulargewicht 643.67 CAS-Nr. 168682-53-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (155.35 mM)
Ethanol 15 mg/mL (23.3 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 6.000mg/ml (9.32mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ezatiostat, ein Tripeptid-Analogon von Glutathion, ist ein peptidomimetischer Inhibitor der Glutathione S-transferase P1-1 (GSTP1-1). Diese Verbindung aktiviert c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) und ERK1/ERK2 und induziert Apoptosis.
Ziele
GSTP1-1 JNK1 ERK1/ERK2
In vitro

Die Selektion eines resistenten Klons einer HL60-Tumorzelllinie durch chronische Exposition gegenüber Ezatiostat (TLK199) führt zu Zellen mit erhöhter Aktivität von c-Jun NH2 terminal kinase (JNK1) und ERK1/ERK2 und ermöglicht den Zellen, unter Stressbedingungen zu proliferieren, die in den Wildtypzellen hohe Apoptosis-Level induzierten.
In vivo

Ezatiostat (TLK199) stimuliert sowohl die Lymphozytenproduktion als auch die Proliferation von Knochenmark-Vorläuferzellen (Kolonie-bildende Einheit Granulozyten-Makrophagen), jedoch nur bei GSTπ+/+ und nicht bei GSTπ-/- Tieren.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Human myeloid leukemic cells (HL60)

  • Konzentrationen

    2.5 μM - 50 μM

  • Inkubationszeit

    8 h, 24 h

  • Methode

    Human myeloid leukemic cells (HL60) are chronically exposed to this compound, and drug-resistant cells are selected by passage. Cells are initially exposed to 2.5 μM (1/10th IC50), and the drug concentration is increased in increments of 5 μM after 3 to 4 passages. Cells resistant to 50 μM TLK199 are cloned from single cells and selected for investigation.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11408560/

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