Fatostatin

Katalog-Nr.S9785 Charge:S978501

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Technische Daten

Formel

C₁₈H₁₈N₂S

Molekulargewicht

294.41

CAS-Nr.

125256-00-0

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

75 mg/mL (254.74 mM)

Ethanol

75 mg/mL (254.74 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (13.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	4.000mg/ml (13.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Fatostatin (125B11), ein Diarylthiazol-Derivat, ist ein spezifischer inhibitor der Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs) Aktivierung. Diese Verbindung bindet an SCAP (SREBP cleavage-activating protein) und hemmt die ER-Golgi-Translokation von SREBPs. Es unterdrückt das Wachstum und verstärkt die Apoptosis in Krebszellen.

Ziele

SREBP

In vitro

Fatostatin beeinträchtigt den Aktivierungsprozess von Sterol regulatory element binding proteins (SREBPs), wodurch die Transkription lipogener Gene in Zellen verringert wird. Diese Verbindung hemmt die ER-Golgi-Translokation von SREBPs durch Bindung an ihr Begleitprotein, das SREBP cleavage-activating protein (SCAP), an einer anderen Stelle als die Sterol-Bindungsdomäne.

In vivo

Fatostatin blockiert die Zunahme des Körpergewichts, des Blutzuckers und der hepatischen Fettansammlung bei übergewichtigen ob/ob-Mäusen, selbst bei unkontrollierter Nahrungsaufnahme. Diese Verbindung kann als Werkzeug dienen, um weitere Einblicke in die Regulation von SREBP zu gewinnen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien CHO-K1 cells Konzentrationen 20 μM Inkubationszeit 20 h Methode CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A. The cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2, pCMV-SCAP, and pAc-b-gal, using Lipofectamine reagent. After incubation for 5 hr, the cells are washed with PBS and then incubated in medium B, in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol). After 20 hr of incubation, an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity. The cells in each well are lysed and used for measurement of b-galactosidase activities. The alkaline phosphatase activity is normalized by the activity of b-galactosidase.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle 4-to-5-week-old homozygous male obese (ob/ob) mice (C57BL/6J) Dosierungen 30 mg/kg Verabreichung IP

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
CHO-K1 cells
Konzentrationen
20 μM
Inkubationszeit
20 h
Methode
CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A. The cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2, pCMV-SCAP, and pAc-b-gal, using Lipofectamine reagent. After incubation for 5 hr, the cells are washed with PBS and then incubated in medium B, in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol). After 20 hr of incubation, an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity. The cells in each well are lysed and used for measurement of b-galactosidase activities. The alkaline phosphatase activity is normalized by the activity of b-galactosidase.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
4-to-5-week-old homozygous male obese (ob/ob) mice (C57BL/6J)
Dosierungen
30 mg/kg
Verabreichung
IP

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19716478/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29436682/

Sellecks Fatostatin Wurde zitiert von 11 Publikationen

Deciphering metabolic reprogramming of immune cells within the tumor microenvironment [ J Transl Med, 2025, 23(1):1055]	PubMed: 41053742
SESN2 maintains cartilage homeostasis by SREBP1-mediated lipid metabolism during osteoarthritis progression [ iScience, 2025, 28(8):113097]	PubMed: 40822351
Hypoxia‑induced SREBP1‑mediated lipogenesis and autophagy promote cell survival via fatty acid oxidation in breast cancer cells [ Oncol Lett, 2025, 29(4):175]	PubMed: 39975955
The RORɣ/SREBP2 pathway is a master regulator of cholesterol metabolism and serves as potential therapeutic target in t(4;11) leukemia [ Oncogene, 2024, 43(4):281-293]	PubMed: 38030791
Tanshinone IIA acts as a regulator of lipogenesis to overcome osimertinib acquired resistance in lung cancer [ Biochem Pharmacol, 2024, 224:116207]	PubMed: 38621425
Cholesterol biosynthesis inhibition synergizes with AKT inhibitors in triple-negative breast cancer [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899]	PubMed: none
Pralatrexate represses the resistance of HCC cells to molecular targeted agents via the miRNA-34a/Notch pathway [ Discov Oncol, 2024, 15(1):709]	PubMed: 39585461
Eucommia Leaf Instead of Eucommia Bark Exerts Anti-Hyperlipidemia Effect: Improves Hfd-Induced Lipid Metabolism Disorders by Activating the Pi3k-Akt-Srebp [ SSRN, 2023, 37 Pages]	PubMed: None
p53 transcriptionally regulates SQLE to repress cholesterol synthesis and tumor growth [ EMBO Rep, 2021, e52537]	PubMed: 34459531
Inhibition of SREBP-1 Activation by a Novel Small-Molecule Inhibitor Enhances the Sensitivity of Hepatocellular Carcinoma Tissue to Radiofrequency Ablation [ Front Oncol, 2021, 11:796152]	PubMed: 34900747

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