Fatostatin HBr

Katalog-Nr.S8284 Charge:S828402

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Technische Daten

Formel

C₁₈H₁₈N₂S·HBr

Molekulargewicht

375.33

CAS-Nr.

298197-04-3

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

38 mg/mL (101.24 mM)

Ethanol

3 mg/mL (7.99 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Fatostatin HBr ist ein Inhibitor des Sterol Regulatory Element Binding Protein (SREBP). Es beeinträchtigt die Aktivierung von SREBP-1 und SREBP-2.

Ziele

SREBPs

In vitro

Fatostatin hemmt die Insulin-induzierte Adipogenese von 3T3-L1-Zellen und das Serum-unabhängige Wachstum von menschlichen Androgen-unabhängigen Prostatakrebszellen (DU145). Fatostatin blockiert die Aktivierung von SREBPs in Zellen in Gewebekultur. Fatostatin unterdrückt die Zellproliferation und die Anker-unabhängige Koloniebildung sowohl in Androgen-responsiven LNCaP- als auch in Androgen-insensitiven C4-2B-Prostatakrebszellen. Fatostatin reduzierte auch die In-vitro-Invasion und Migration in beiden Zelllinien. Darüber hinaus verursacht Fatostatin einen G2/M-Zellzyklusarrest und induziert Apoptose durch Erhöhung der Caspase-3/7-Aktivität und der Spaltung von Caspase-3 und PARP.

In vivo

Fatostatin blockiert die Zunahme von Körpergewicht, Blutzucker und hepatischer Fettansammlung bei adipösen ob/ob-Mäusen, selbst bei unkontrollierter Nahrungsaufnahme. Fatostatin hemmt signifikant das subkutane C4-2B-Tumorwachstum und senkt den Serum-PSA-Spiegel im Vergleich zur Kontrollgruppe erheblich.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien CHO-K1 cells Konzentrationen 20 μM Inkubationszeit 20 h Methode On day 0, CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A. On day 2, the cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2(513–1141), pCMV-SCAP, and pAc-β-gal, using Lipofectamine reagent. After incubation for 5 hr, the cells are washed with PBS and then incubated in medium B, in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol). After 20 hr of incubation, an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity. The cells in each well are lysed and used for measurement of β-galactosidase activities. The alkaline phosphatase activity is normalized by the activity of β-galactosidase.
Tierstudie:^{^[1]}	Tiermodelle Obese (ob/ob) mice (C57BL/6J background) Dosierungen 30 mg/kg Verabreichung i.p.

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
CHO-K1 cells
Konzentrationen
20 μM
Inkubationszeit
20 h
Methode
On day 0, CHO-K1 cells are plated out onto a 96-well plate in medium A. On day 2, the cells are transiently cotransfected with pCMV-PLAP-BP2(513–1141), pCMV-SCAP, and pAc-β-gal, using Lipofectamine reagent. After incubation for 5 hr, the cells are washed with PBS and then incubated in medium B, in the absence or presence of fatostatin (20 μM) or sterols (10 μg/mL cholesterol and 1 μg/mL 25-hydroxycholesterol). After 20 hr of incubation, an aliquot of the medium is assayed for secreted alkaline phosphatase activity. The cells in each well are lysed and used for measurement of β-galactosidase activities. The alkaline phosphatase activity is normalized by the activity of β-galactosidase.

Tierstudie:^{^[1]}

Tiermodelle
Obese (ob/ob) mice (C57BL/6J background)
Dosierungen
30 mg/kg
Verabreichung
i.p.

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19716478/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24493696/

Sellecks Fatostatin HBr Wurde zitiert von 15 Publikationen

Lipid metabolism reprograming by SREBP1-PCSK9 targeting sensitizes pancreatic cancer to immunochemotherapy [ Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70038]	PubMed: 40439109
Lactate shuttle between cytotrophoblast and syncytiotrophoblast in the placenta enhances ferroptosis resistance and maintains placental homeostasis: implications for early pregnancy loss [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):438]	PubMed: 41088442
The Effect of Rumen-Protected Conjugated Linoleic Acid on Milk Composition and Milk Energy Output of Holstein Cows and Its Potential Mechanism [ ACS Omega, 2024, 9(47):47042-47051]	PubMed: 39619548
NFYC-37 promotes tumor growth by activating the mevalonate pathway in bladder cancer [ Cell Rep, 2023, 42(8):112963]	PubMed: 37561631
TGF-β1 promotes SCD1 expression via the PI3K-Akt-mTOR-SREBP1 signaling pathway in lung fibroblasts [ Respir Res, 2023, 24(1):8]	PubMed: 36627645
Visualization and quantification of de novo lipogenesis using a FASN-2A-GLuc mouse model [ Ann Transl Med, 2022, 10(18):958]	PubMed: 36267736
Targeting immunosuppressive macrophages overcomes PARP inhibitor resistance in BRCA1-associated triple-negative breast cancer [ Nat Cancer, 2021, 2(1):66-82]	PubMed: 33738458
Pharmacological inhibition of fatty acid synthesis blocks SARS-CoV-2 replication [ Nat Metab, 2021, 10.1038/s42255-021-00479-4]	PubMed: 34580494
p53 transcriptionally regulates SQLE to repress cholesterol synthesis and tumor growth [ EMBO Rep, 2021, e52537]	PubMed: 34459531
Genetic Screens Identify Host Factors for SARS-CoV-2 and Common Cold Coronaviruses [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31626-3]	PubMed: 33333024

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