FB23-2

Katalog-Nr.S8837 Charge:S883702

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Technische Daten

Formel

C18H15Cl2N3O3
Molekulargewicht 392.24 CAS-Nr. 2243736-45-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (198.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.250mg/ml (3.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 0.550mg/ml (1.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung FB23-2 ist ein potenter und selektiver FTO-Inhibitor, der direkt an FTO bindet und die N6-Methyladenosin (m6A)-Demethylase-Aktivität dieser Verbindung mit einer IC50 von 2,6 μM selektiv hemmt.
Ziele
FTO
(Cell-free assay)
2.6 μM
In vitro

FB23-2 bindet direkt an FTO und hemmt selektiv dessen m6A-Demethylase-Aktivität. Die Verbindung imitiert die FTO-Depletion und unterdrückt dramatisch die Proliferation und fördert die Differenzierung/Apoptose von Zellen menschlicher akuter myeloischer Leukämie (AML)-Zelllinien und primären blastischen AML-Zellen in vitro.
In vivo

FB23-2 hemmt signifikant die Progression menschlicher AML-Zelllinien und primärer Zellen in xeno-transplantierten Mäusen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    Leukemia cells NB4, U937, MV4-11, ML-2; MONOMAC6 (ACC-124) cells; 293T cells; The mouse bone marrow cells FLT3ITD/NPM1, MA9

  • Konzentrationen

    10 μM, 5 μM

  • Inkubationszeit

    24 h, 72 h

  • Methode

    NB4 and MONOMAC6 cells are treated with DMSO or FB23-2 at varying concentrations for 72 h, while MA9 and FLT3/NPM1 primary cells isolated from AML mice, five human AML cell (MA9.3ITD, MA9.3RAS, U937, ML2, and MV4-11), and human primary AML cells are treated with DMSO or 5 μM of this compound for 72 h for dot blot assay.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    NSGS mice with xeno-transplantation model

  • Dosierungen

    2 mg/kg

  • Verabreichung

    IP

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30991027/

Sellecks FB23-2 Wurde zitiert von 10 Publikationen

FTO suppresses DNA repair by inhibiting PARP1 [ Nat Commun, 2025, 16(1):2925] PubMed: 40133293
Hypoxia-induced degradation of FTO promotes apoptosis by unmasking RACK1-mediated activation of MTK1-JNK1/2 pathway [ J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00038-4] PubMed: 39805423
RNA N6-methyladenosine demethylase FTO promotes diabetic wound healing through TRIB3-mediated autophagy in an m6A-YTHDF2-dependent manner [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):222] PubMed: 40157922
NRF2 maintains redox balance via ME1 and NRF2 inhibitor synergizes with venetoclax in NPM1-mutated acute myeloid leukemia [ Cancer Metab, 2025, 13(1):32] PubMed: 40533864
YTHDF2 upregulation and subcellular localization dictate CD8 T cell polyfunctionality in anti-tumor immunity [ Nat Commun, 2024, 15(1):9559] PubMed: 39500904
m6A eraser FTO impairs gemcitabine resistance in pancreatic cancer through influencing NEDD4 mRNA stability by regulating the PTEN/PI3K/AKT pathway [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):217] PubMed: 37605223
Targeting AKT induced Ferroptosis through FTO/YTHDF2-dependent GPX4 m6A methylation up-regulating and degradating in colorectal cancer [ Cell Death Discov, 2023, 9(1):457] PubMed: 38102129
Cytoplasmic Expression of TP53INP2 Modulated by Demethylase FTO and Mutant NPM1 Promotes Autophagy in Leukemia Cells [ Int J Mol Sci, 2023, 24(2)1624] PubMed: 36675134
m6A demethylase FTO renders radioresistance of nasopharyngeal carcinoma via promoting OTUB1-mediated anti-ferroptosis [ Transl Oncol, 2023, 27:101576] PubMed: 36343416
E6E7 regulates the HK2 expression in cervical cancer via GSK3β/FTO signal [ Arch Biochem Biophys, 2022, 729:109389] PubMed: 36075458

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