FB23

Katalog-Nr.S6291 Charge:S629101

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Technische Daten

Formel

C18H14Cl2N2O3
Molekulargewicht 377.22 CAS-Nr. 2243736-35-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 38 mg/mL (100.73 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.900mg/ml (5.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.900mg/ml (5.04mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 38 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung FB23 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der FTO-Demethylase mit einer IC50 von 60 nM. Diese Verbindung bindet direkt an FTO und hemmt selektiv die mRNA N6-Methyladenosin (m6A)-Demethylase-Aktivität von FTO.
Ziele
FTO demethylase
(Cell-free assay)
60 nM
In vitro

Die FB23-Behandlung hemmt die Proliferation von akuten myeloischen Leukämie (AML)-Zellen mit IC50-Werten von 44,8 μM bzw. 23,6 μM für NB4- und MONOMAC6-AML-Zellen. Diese Verbindungsbehandlung führt zu einer signifikanten Unterdrückung von MYC-Zielen, E2F-Zielen und G2M-Checkpoint-Signalkaskaden, was zu den hemmenden Wirkungen von FTO-Inhibitoren und FTO KD auf Zellzyklus und Proliferation beitragen kann. Diese chemischen Behandlungen aktivieren Apoptose- und p53-Signalwege.
In vivo

Die pharmakologische Hemmung von FTO durch FB23-2 unterdrückt die Leukämieprogression erheblich und verlängert das Überleben.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    AML cell lines

  • Konzentrationen

    1-50 μM

  • Inkubationszeit

    24 h, 48 h, 72 h, 96 h

  • Methode

    AML cells are seeded and treated with DMSO or FB23 for 24 h, 48 h, 72 h, or 96 h. The cell proliferations are determined with CellTiter 96® AQueous Non-Radioactive Cell Proliferation Assay. AML cells are treated with DMSO or 5 μM of this compound for 72 hr for dot blot assay.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30991027/

Sellecks FB23 Wurde zitiert von 1 Publikation

RNA N6-methyladenosine demethylase FTO promotes pancreatic cancer progression by inducing the autocrine activity of PDGFC in an m6A-YTHDF2-dependent manner [ Oncogene, 2022, 41(20):2860-2872] PubMed: 35422475

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