FEN1-IN-4

Katalog-Nr.S3397 Charge:S339701

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Technische Daten

Formel
C12H12N2O3
Molekulargewicht 232.24 CAS-Nr. 1995893-58-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (198.07 mM)
Ethanol 46 mg/mL (198.07 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (10.76mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 2.500mg/ml (10.76mM)
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung FEN1-IN-4 (FEN1 Inhibitor C2, JUN93587, Compound 2) ist ein Inhibitor der humanen Flap-Endonuklease-1 (hFEN1) mit einer IC50 von 30 nM für hFEN1-336Δ.
Ziele
hFEN1-336Δ
(Cell-free assay)
30 nM
In vitro

FEN1-IN-4 (FEN1 Inhibitor C2, JUN93587, Compound 2) ist ein Inhibitor der humanen Flap-Endonuklease-1 (hFEN1), der die mtDNA-Fragmentierung und zytosolische Ox-mtDNA sowie die mtDNA-Freisetzung aufhob und die Aluminium-induzierte NLRP3-Inflammasom-abhängige IL-1β-Produktion in vivo hemmte und die Infiltration von Neutrophilen und Monozyten reduzierte, ohne Auswirkung auf die TNF-Sekretion.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    BMDM

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    16 h

  • Methode

    Cells were treated with indicated concentration of drug for 16 h.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27526030/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35835107/

Sellecks FEN1-IN-4 Wurde zitiert von 4 Publikationen

Flap endonuclease 1 repairs DNA-protein cross-links via ADP-ribosylation-dependent mechanisms [ Sci Adv, 2025, 11(2):eads2919] PubMed: 39792662
PARP1-driven repair of topoisomerase IIIα DNA-protein crosslinks by FEN1 [ Cell Rep, 2024, 43(8):114522] PubMed: 39028621
FEN1 Inhibition as a Potential Novel Targeted Therapy against Breast Cancer and the Prognostic Relevance of FEN1 [ Int J Mol Sci, 2024, 25(4)2110] PubMed: 38396787
Oxidized DNA fragments exit mitochondria via mPTP- and VDAC-dependent channels to activate NLRP3 inflammasome and interferon signaling [ Immunity, 2022, S1074-7613(22)00280-1] PubMed: 35835107

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