Fendiline hydrochloride

Katalog-Nr.S5279 Charge:S527901

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Technische Daten

Formel

C23H25N.HCl
Molekulargewicht 351.91 CAS-Nr. 13636-18-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (198.91 mM)
 
 
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Fendiline hydrochloride ist die Hydrochloridsalzform von Fendiline, einem Blocker von L-type calcium channel und auch einem spezifischen Inhibitor des K-Ras plasma membrane targeting ohne nachweisbaren Effekt auf die Lokalisation von H- und N-Ras.
Ziele
K-ras L-type calcium channel
In vitro Fendiline, ein L-type calcium channel Blocker, ist ein spezifischer Inhibitor des K-Ras plasma membrane targeting ohne nachweisbaren Effekt auf die Lokalisation von H- und N-Ras. Fendiline hemmt nicht die posttranslationale Prozessierung von K-Ras, reduzierte aber signifikant das Nanoclustering von K-Ras und verteilte K-Ras von der Plasmamembran zum Endoplasmatischen Retikulum (ER), Golgi-Apparat, Endosomen und Zytosol um. Fendiline hemmte signifikant die Signalgebung nach konstitutiv aktivem K-Ras und die endogene K-Ras-Signalgebung in Zellen, die durch onkogenes H-Ras transformiert wurden. Im Einklang mit diesen Effekten blockierte Fendiline die Proliferation von Pankreas-, Kolon-, Lungen- und Endometriumkrebszelllinien, die onkogenes mutiertes K-Ras exprimieren.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    MDCK cells

  • Konzentrationen

    --

  • Inkubationszeit

    48 h

  • Methode

    MDCK cells stably expressing GFP-K-RasG12V were treated with 1% vehicle (DMSO) or various concentrations of fendiline for 48 h. Cells were trypsinized and resuspended in medium. Ten microliters of cell suspension was mixed with 10 μl of 0.4% trypan blue, and live/dead cell counts were obtained using Countess.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23129805/

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