In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Fenofibric acid (NSC 281318, Trilipix, FNF acid) ist ein Fibrat, das als Lipidsenker wirkt und das Low-Density-Lipoprotein-Cholesterin und die Triglyceride senkt.
Ziele
PPARα
In vitro
Fibrinsäuren, aktive Formen von Fibrat-Arzneimitteln und Aktivatoren des Peroxisom-Proliferator-aktivierten Rezeptor-alpha (PPARα), sind auch für einen HDL-erhöhenden Effekt bekannt. Fibrinsäuren verstärken den Fettsäurekatabolismus und reduzieren dementsprechend den Plasmalipidspiegel, vorwiegend Triglyceride (TG). Fenofibric acid erhöht die Expression von ABCA1 und die ApoA-I-vermittelte HDL-Produktion. Der Effekt auf die ABCA1-Expression erfolgte durch die Verstärkung der Transkription des ABCA1-Gens, die von LXR abhängig ist.
In vivo
Fenofibric acid dämpft die aberranten Erhöhungen zirkulierender EPC (Endothelial Progenitor Cells) in OIR-Mäusen. Die hemmende Wirkung dieser Verbindung auf die EPC-Mobilisierung im OIR-Modell ist PPARα-abhängig. Es hemmt den Hypoxie-induzierten retinalen EPC-Anstieg auf PPARα-abhängige Weise. Diese Chemikalie reduziert CXCR4-positive EPC im Kreislauf, reguliert den Serum-SDF-1-Spiegel herunter und unterdrückt die HIF-1a- und SDF-1-Überexpression in der Netzhaut.
PPAR activators fenofibric acid is dissolved in DMSO and added to the culture medium containing 0.2% BSA. RAW264 cells are washed with PBS and cultured an additional 48 hours in the presence of this compound in DMEM/F-12(1:1) medium containing 2% TCM and 0.2% BSA. During the last 24 hours of the drug treatment, 300 mol/L of dibutyryl cAMP and apoA-I (10 μg/mL) are added to the medium. THP-1 cells are also treated with this compound and apoA-I in 0.2% BSA-RPMI 1640 medium and 0.1% BSA-MEM. Cholesterol and choline-phospholipid released into the medium by apoA-I are determined enzymatically. Adherent cells are dissolved in 0.1 N NaOH for protein determination by bicinchoninic acid protein assay system.
RÜCKGABERICHTLINIE
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VERSAND UND LAGERUNG
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.