Ferrostatin-1 (Fer-1)

Katalog-Nr.S7243 Charge:S724302

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Technische Daten

Formel

C15H22N2O2

Molekulargewicht 262.35 CAS-Nr. 347174-05-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 55 mg/mL (209.64 mM)
Ethanol 55 mg/mL (209.64 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5% DMSO 40% PEG 300 5%tween 80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

1.000mg/ml (3.81mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Ferrostatin-1 (Fer-1) ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Ferroptosis mit einem EC50 von 60 nM.
Ziele
Ferroptosis
(HT-1080 cells)
60 nM(EC50)
In vitro

Ferrostatin-1 (Fer-1) (2 μM) verhindert Erastin-induzierte Ferroptosis in Krebszellen sowie Glutamat-induzierten Zelltod in postnatalen Rattenhirnschnitten. Es ist ein Lipid-ROS-Fänger, wobei die N-Cyclohexyl-Einheit als lipophiler Anker in biologischen Membranen dient. Diese Verbindung hemmt weder die extrazelluläre Signal-regulierte Kinase (ERK)-Phos-phorylierung noch stoppt sie die Proliferation von HT-1080-Zellen, was darauf hindeutet, dass sie nicht den MEK/ERK-Weg hemmt, Eisen cheliert oder die Proteinsynthese hemmt. Sie verhindert jedoch die Erastin-induzierte Akkumulation von zytosolischen und Lipid-ROS. Ferrostatin-1 oxidiert leicht das stabile Radikal 2,2-Diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) unter zellfreien Bedingungen.

In vivo

Ferrostatin-1 (Fer-1), ein synthetisches Antioxidans, ist ein potenter und selektiver Inhibitor der Ferroptosis. Es wirkt über einen reduktiven Mechanismus, um Schäden an Membranlipiden zu verhindern und so den Zelltod zu hemmen.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]

  • Zelllinien

    HT-1080 cells

  • Konzentrationen

    60 nM (EC50)

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    After treatment with erastin, cells were incubated with ferrostatin-1 (Fer-1) at 37˚C for 24 hr, and viability was assessed using Alamar Blue assay.

Tierstudie:

[2]

  • Tiermodelle

    C57BL/6 mice

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    i.n.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22632970/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35197442/

Kundenproduktvalidierung

Indicated HCC cells were treated with sorafenib (5 µM) and erastin (10 µM) with or without cell death inhibitors (ferrostatin-1, 1 µM; liprostatin-1, 100nM; ZVAD-FMK,10 µM; necrosulfonamide, 0.5 µM) for 24 hours and cell viability was assayed (n=3, *p < 0.05 versus sorafenib or erastin treatment group).

Daten von [ , , Hepatology, 2016, 64(2):488-500 ]

A, Indicated human PDAC cells were treated with erastin (2.5-40 μmol/L) with or without a cell death inhibitor (ferrostatin-1, 1 μmol/L; liprostatin-1, 1 μmol/L; ZVAD-FMK, 10 μmol/L; necrosulfonamide, 0.5 μmol/L) for 24 hours. Cell death was assayed using a CCK8 kit (n = 3;* , P < 0.05).

Daten von [ , , Cancer Res, 2017, 77(8):2064-2077 ]

Inhibition of HSF1-dependent HSPB1 expression increased erastin-induced ferroptosis. Effects of deferoxamine (100 μM), ferrostain-1 (1 μM), Z-VAD-FMK (10 μM), necrostain 1 s (Nec-1 s, 10 μM) and cyclosporin A (CsA, 5 μM) on erastin-induced growth inhibition at 24 h in indicated HeLa (j) and U2OS (k) cells (n =3, *P<0.05 versus erastin group).

Daten von [ , , Oncogene, 2015, 10.1038/onc.2015.32 ]

(B,C) Pharmacological inhibition of multiple components in the glutaminolysis pathway abrogated anti-miR-9 mediated ferroptosis cell death and lipid accumulation. A375 Cells transfected with control or miR-9 antagomirs were treated with erastin (5 μM, B)/RSL3 (0.1 μM, C) and GPNA (5 mM)/Compound 968 (20 μM)/Fer-1 (1 μM) for 24 hr. The cell viability was assayed using a CCK8 kit and the lipid accumulation was measured by MDA assay. Data shown represent mean ± SD from three independent experiments. Statistical significance was calculated using one-way ANOVA. n.s., non-significant; *, p < 0.05. (D,E) Pharmacological inhibition of multiple components in the glutaminolysis pathway abrogated anti-miR-9 mediated ferroptosis cell death and lipid accumulation. G-361 Cells transfected with control or miR-9 antagomirs were treated with erastin (10 μM, D)/RSL3 (0.5 μM, E) and GPNA (5 mM)/Compound 968 (20 μM)/Fer-1 (1 μM) for 24 hr. The cell viability was assayed using a CCK8 kit and the lipid accumulation was measured by MDA assay.

Daten von [ , , Mol Carcinog, 2018, 57(11):1566-1576 ]

Sellecks Ferrostatin-1 (Fer-1) Wurde zitiert von 670 Publikationen

Ferroptosis modulates invasion and migration in prostate cancer PC-3M subclones [ Exp Cell Res, 2026, 454(2):114847] PubMed: 41325788
Inhibition of heme biosynthesis triggers cuproptosis in acute myeloid leukemia [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4] PubMed: 41265435
Lymphoma accelerates T cell and tissue aging [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00329-0] PubMed: 40845845
Radiotherapy promotes cuproptosis and synergizes with cuproptosis inducers to overcome tumor radioresistance [ Cancer Cell, 2025, S1535-6108(25)00132-1] PubMed: 40215978
The noncanonical function of liver-type phosphofructokinase potentiates the efficacy of HDAC inhibitors in cancer [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341] PubMed: 41083431
Cytosolic cytochrome c represses ferroptosis [ Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00149-4] PubMed: 40233758
RIPK1 senses S-adenosylmethionine scarcity to drive cell death and inflammation [ Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00294-3] PubMed: 40570842
Antibody-functionalized iron-based nanoplatform for ferroptosis-augmented targeted therapy of HER2-positive breast cancer [ Bioact Mater, 2025, 52:702-718] PubMed: 40641578
Harnessing the FGFR2/NF2/YAP signaling-dependent necroptosis to develop an FGFR2/IL-8 dual blockade therapeutic strategy [ Nat Commun, 2025, 16(1):4128] PubMed: 40319089
Senescence-associated lysosomal dysfunction impairs cystine deprivation-induced lipid peroxidation and ferroptosis [ Nat Commun, 2025, 16(1):6617] PubMed: 40731111

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