FF-10101

Katalog-Nr.S8899 Charge:S889901

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Technische Daten

Formel

C29H38N8O2
Molekulargewicht 530.66 CAS-Nr. 1472797-69-5
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (188.44 mM)
Ethanol 100 mg/mL (188.44 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung FF-10101 ist ein neuartiger irreversibler FLT3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,20 nM bzw. 0,16 nM für FLT3 (WT) und FLT3(D835Y).
Ziele
FLT3 (D835Y)
(Cell-free assay)		 FLT3 (WT)
(Cell-free assay)
0.16 nM 0.20 nM
In vitro

FF-10101 hemmt in vitro potent und selektiv das Wachstum von mutierten FLT3-exprimierenden Leukämiezellen.
In vivo

Die orale Verabreichung von FF-10101 zeigt signifikante antileukämische Effekte bei 5 mg/kg und 10 mg/kg zweimal täglich über 11 Tage im PDX-Modell von AML-Zellen mit FLT3-ITD.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    HEK293T cells

  • Konzentrationen

    --

  • Inkubationszeit

    1 h

  • Methode

    HEK293T cells transiently expressing FLT3-ITD or FLT3-ITD-C695S are incubated with various concentrations of FF-10101 and FLA-9430 at 37°C for 1 hour.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29187377/

Sellecks FF-10101 Wurde zitiert von 1 Publikation

The Combined Treatment With the FLT3-Inhibitor AC220 and the Complex I Inhibitor IACS-010759 Synergistically Depletes Wt- and FLT3-Mutated Acute Myeloid Leukemia Cells [ Front Oncol, 2021, 11:686765] PubMed: 34490088

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