Roblitinib (FGF401)

Katalog-Nr.S8548 Charge:S854801

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Technische Daten

Formel

C25H30N8O4
Molekulargewicht 506.56 CAS-Nr. 1708971-55-4
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (9.87 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.94 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Roblitinib (FGF401) ist ein FGFR4-selektiver Inhibitor mit einer IC50 von 1,9 nM. Er bindet reversibel kovalent an die FGFR4-Kinasedomäne und zeigt in biochemischen Assays eine mindestens 1.000-fache Selektivität gegenüber einer Gruppe von 65 Kinasen.
Ziele
FGFR4
(Cell-free assay)
1.9 nM
In vitro

Roblitinib (FGF401) bindet reversibel kovalent an die FGFR4-Kinasedomäne und hemmt diese mit einer IC50 von 1,9 nM. In biochemischen Assays zeigt diese Verbindung eine mindestens 1.000-fache Selektivität gegenüber einer Gruppe von 65 Kinasen, und in einem Kinom-weiten Scan, der 456 Kinasen umfasste, war FGFR4 ihr einziges Target.

Es hemmt auch das Wachstum von HCC- und Magenkrebszelllinien, die FG19, FGFR4 und βKlotho exprimieren.
In vivo

In In-vivo-Xenograft-Tiermodellen zeigte Roblitinib (FGF401) eine konsistente pharmakokinetische/pharmakodynamische (PK/PD) Beziehung, wobei die Phospho-FGFR4-Spiegel über den Gesamt-FGFR4-Spiegel (p/tFGFR4) im Tumor robust dosisabhängig gehemmt wurden. Es besitzt gute orale PK-Eigenschaften und eine bemerkenswerte Antitumoraktivität bei Mäusen mit HCC-Tumorxenografts und PDX-Modellen, die positiv für FGF19, FGFR4 und KLB sind.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/2098
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26615127/
  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/77/13_Supplement/2103
  • https://patents.google.com/patent/WO2015059668A1

Sellecks Roblitinib (FGF401) Wurde zitiert von 6 Publikationen

FGF receptor kinase inhibitors exhibit broad antiviral activity by targeting Src family kinases [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):471] PubMed: 39621133
Multi-Omics Profiles of Small Intestine Organoids in Reaction to Breast Milk and Different Infant Formula Preparations [ Nutrients, 2024, 16(17)2951] PubMed: 39275267
FGFR4 and EZH2 inhibitors synergistically induce hepatocellular carcinoma apoptosis via repressing YAP signaling [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96] PubMed: 37085881
Comprehensive multi-platform tyrosine kinase profiling reveals novel actionable FGFR aberrations across pediatric and AYA sarcomas [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.07.19.548825] PubMed: None
Strategies to inhibit FGFR4 V550L-driven rhabdomyosarcoma [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6] PubMed: 36097178
Comprehensive analysis of the prognostic value and immune infiltration of FGFR family members in gastric cancer [ Front Oncol, 2022, 12:936952] PubMed: 36147913

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