FICZ

Katalog-Nr.S9682 Charge:S968201

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Technische Daten

Formel

C19H12N2O
Molekulargewicht 284.31 CAS-Nr. 172922-91-7
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 57 mg/mL (200.48 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.500mg/ml (5.28mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 30 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung FICZ (6-Formylindolo[3,2-b]carbazol) ist ein potenter Agonist des Aryl-Hydrocarbon-Rezeptors (AhR), der effizient durch AHR-regulierte Cytochrom-P4501-Enzyme metabolisiert wird.
Ziele
AhR
In vitro

In-vitro-Studien an Zellen zeigen, dass die CYP1-Hemmung in Gegenwart von FICZ zu einer verstärkten AhR-Aktivierung führt, was darauf hindeutet, dass sich diese Verbindung in der Zelle anreichert, wenn ihr Metabolism blockiert ist. Es reguliert die Genexpression von Filaggrin sowohl in HaCaT-Zellen als auch in NHEKs AhR-abhängig signifikant hoch, beeinflusst jedoch nicht die Genexpression anderer barrierebezogener Proteine.
In vivo

FICZ verbessert die atopische Dermatitis-ähnliche Hautentzündung, die klinischen Werte und den transepidermalen Wasserverlust bei NC/Nga-Mäusen im Vergleich zu Kontrollmäusen. Histologisch reduziert diese Verbindung die epidermale und dermale Dicke sowie die Anzahl der Mastzellen signifikant. Die topische Anwendung reduziert auch signifikant die Genexpression von Il22.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Human immortalized HaCaT cells, normal human epidermal keratinocytes (NHEKs)

  • Konzentrationen

    1 nM, 10 nM, 100 nM

  • Inkubationszeit

    1 h, 3 h, 5 h

  • Methode

    HaCaTcells or NHEKs (1×104 cells/well) are platedon an 8-well μ-slide for 48 h, and treated with or without FICZ for 3 or 1 h, respectively. Then, the cells are washed with phosphate-buffered saline (PBS), fixed with acetone for 10 min, and blocked with 5% (w/v) bovine serum albumin in PBS for 30 min. The cells are then incubated with primary rabbit anti-AHR antibody (1:100) overnight at 4 ℃. Specific binding is detected using a horseradish peroxidase-conjugated goat anti-rabbit anti-body followed by tyramide labeling with green-fluorescent Alexa Fluor 488 for 1 h at room temperature in accordance with the manufacturer's instructions.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    9–10 week-old female NC/Nga mice

  • Dosierungen

    100 mg/affected area

  • Verabreichung

    Topical

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27112072/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29500077/

Sellecks FICZ Wurde zitiert von 5 Publikationen

Loss of aryl hydrocarbon receptor reduces pancreatic tumor growth by increasing immune cell infiltration [ Biochem Pharmacol, 2025, 236:116872] PubMed: 40090596
Loss of Parp7 increases type I interferon signalling and reduces pancreatic tumour growth by enhancing immune cell infiltration [ Front Immunol, 2024, 15:1513595] PubMed: 39867896
Tubular aryl hydratocarbon receptor upregulates EZH2 to promote cellular senescence in cisplatin-induced acute kidney injury [ Cell Death Dis, 2023, 14(1):18] PubMed: 36635272
Intestinal Flora-Derived Kynurenic Acid Protects Against Intestinal Damage Caused by Candida albicans Infection via Activation of Aryl Hydrocarbon Receptor [ Front Microbiol, 2022, 13:934786] PubMed: 35923391
Novel Pentapeptide Derived from Chicken by-Product Ameliorates DSS-Induced Colitis by Enhancing Intestinal Barrier Function via AhR-Induced Src Inactivation [ J Agric Food Chem, 2020, 10.1021/acs.jafc.0c06319] PubMed: 33210912

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