FIDAS-3

Katalog-Nr.E0081 Charge:E008101

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Technische Daten

Formel

C₁₆H₁₅F₂N
Molekulargewicht 259.29 CAS-Nr. 1266684-01-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 52 mg/mL (200.54 mM)
Ethanol 13 mg/mL (50.13 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung FIDAS-3 konkurriert effektiv mit S-Adenosylmethionin (SAM) um die Methionin-S-Adenosyltransferase 2A (MAT2A)-Bindung. Diese Verbindung besitzt Antikrebsaktivitäten, indem sie die Expression von Onkogenen hemmt. Es ist ein Stilben-Derivat und ein potenter Wnt-Inhibitor mit einer IC50 von 4,9 μM für MAT2A.
Ziele
hMat2A
4.9 μM
In vitro

FIDAS-3 hemmt die Aktivität der Methionin-S-Adenosyltransferase 2A (MAT2A) bei der S-Adenosylmethionin (SAM)-Synthese, was zur Hemmung des CRC-Zellwachstums führt.
In vivo

FIDAS-3 unterdrückt das Wachstum menschlicher CRC-Xenotransplantate in athymischen Nacktmäusen ohne nennenswerte Auswirkungen auf das Körpergewicht. Diese Verbindung unterdrückt das Wachstum menschlicher CRC-Xenotransplantate in athymischen Nacktmäusen ohne nennenswerte Auswirkungen auf das Körpergewicht.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[1]
  • Zelllinien

    LS174T cells

  • Konzentrationen

    3-10 μM

  • Inkubationszeit

    36 h

  • Methode

    For cell based assay(Western blotting ; Cell proliferatio; shRNA assay), LS174T cells are cultured in RPMI1640 medium containing 5% FBS. Cells are treated with this compound for 36 h and then harvested and weighed. Perchloric acid (0.4 M) is added to cell pellet (100 μL/30mg) for deproteinization.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    Athymic nude mice bearing with HT29 CRC cells

  • Dosierungen

    20 mg/kg

  • Verabreichung

    o.g.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23363077/

Sellecks FIDAS-3 Wurde zitiert von 1 Publikation

Methionine orchestrates the metabolism vulnerability in cisplatin resistant bladder cancer microenvironment [ Cell Death Dis, 2023, 14(8):525] PubMed: 37582769

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