In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
3.5mg/ml
(5.51mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.
3.5mg/ml
(5.51mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 70 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
FIIN-2 ist ein irreversibler Pan-FGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 3,09 nM, 4,3 nM, 27 nM und 45,3 nM für FGFR1/2/3/4.
Ziele
FGFR1 (Cell-free assay)
FGFR2 (Cell-free assay)
FGFR3 (Cell-free assay)
FGFR4 (Cell-free assay)
3.09 nM
4.3 nM
27 nM
45.3 nM
In vitro
In FGFR1-4 Ba/F3-Zellen hemmt FIIN-2 die Zellproliferation mit einer EC50 im ein- bis zweistelligen nanomolaren Bereich. Diese Verbindung zeigt auch eine ausgezeichnete antiproliferative Aktivität in einer Vielzahl von Hintergründen, einschließlich Zelllinien, die Gatekeeper-Mutationen in FGFR1 aufweisen und von FGFR4 abhängig sind.
In vivo
In einem Zebrafisch-Entwicklungsmodell verursacht FIIN-2 milde oder schwere Phänotypen der Schwanzmorphogenese durch Hemmung von FGFR.
NCI-H2077, NCI-H1581, H520, Kato III, AN3CA, RT112, A2780, 4T1, and SKOV-3 cells
Konzentrationen
1.0 μM
Inkubationszeit
96 h
Methode
NCI-H2077, NCI-H1581, H520, Kato III, AN3CA, RT112, A2780, 4T1, and SKOV-3 cells are treated with FIIN-2 1 d after being plated at a density of 1,500 cells per well in 96-well plates. The gatekeeper mutation cell lines are generated by ectopically overexpressing FGFR1 V561M in either NCI-H2077 or NCI-H1581 cells via lentiviral transduction. Cell survival is assessed at 96 h following the addition of this compound using the Cell-Titer-Glo reagent according to the manufacturer’s instructions. EC50 values are calculated using GraphPad Prism 5. SKOV-3 cells also are treated in the presence of FGF or EGF ligand. Proliferation measurements were made after 96 h using a luminometer. Data are shown as relative values: The luminescence of cells with indicated inhibitor dose is compared with that of untreated cells.
Referenzen
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25349422/
Sellecks FIIN-2 Wurde zitiert von 5 Publikationen
Targeting the cancer cells and cancer-associated fibroblasts with next-generation FGFR inhibitors in prostate cancer co-culture models
[ Cancer Med, 2024, 13(18):e70240]
Inhibition of autophagy potentiates the cytotoxicity of the irreversible FGFR1-4 inhibitor FIIN-2 on lung adenocarcinoma
[ Cell Death Dis, 2022, 13(8):750]
Cisplatin Resistance in Osteosarcoma: In vitro Validation of Candidate DNA Repair-Related Therapeutic Targets and Drugs for Tailored Treatments.
[ Front Oncol, 2020, 10;10:331]
Expanding the Arsenal of FGFR Inhibitors: A Novel Chloroacetamide Derivative as a New Irreversible Agent With Anti-proliferative Activity Against FGFR1-Amplified Lung Cancer Cell Lines.
[ Front Oncol, 2019, 9:179]
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NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
