Filgotinib (GLPG0634)

Katalog-Nr.S7605 Charge:S760501

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Technische Daten

Formel

C21H23N5O3S
Molekulargewicht 425.50 CAS-Nr. 1206161-97-8
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Filgotinib (GLPG0634) ist ein selektiver JAK1-Inhibitor mit einer IC50 von 10 nM, 28 nM, 810 nM und 116 nM für JAK1, JAK2, JAK3 bzw. TYK2 und befindet sich in Phase 2.
Ziele
JAK1
(Cell-free assay)		 JAK2
(Cell-free assay)		 TYK2
(Cell-free assay)		 JAK3
(Cell-free assay)
10 nM 28 nM 116 nM 810 nM
In vitro Filgotinib (GLPG0634) hemmt die IL-2- und IL-4-induzierte JAK1/JAK3/γc-Signalgebung und die IFN-αB2-induzierte JAK1/TYK2-Typ-II-Rezeptor-Signalgebung mit IC50-Werten von 150 bis 760 nM in Zelllinien. Es zeigt eine höhere Selektivität für die JAK/STAT-Signalgebung, die JAK1 betrifft, als für die JAK2-Kinase in einem zellulären Kontext. Außerdem hemmt diese Verbindung auch die Differenzierung von Th1-, Th2- und Th17-Zellen.
In vivo Nach oraler Verabreichung ist die absolute Bioverfügbarkeit von Filgotinib (GLPG0634) bei Ratten moderat (45 %) und bei Mäusen hoch (ca. 100 %). Diese Verbindung (30 mg/kg täglich (Ratten); 50 mg/kg zweimal täglich (Mäuse)) reduziert dosisabhängig Entzündungen, Knorpel- und Knochenabbau im CIA-Modell bei Ratten und Mäusen. Bei DSS-behandelten Mäusen zeigt sich, dass die Hemmung von JAK1 ausreicht, um eine starke Wirksamkeit in einem präklinischen Mausmodell zu erzielen, korreliert mit der Hemmung der STAT3-Phosphorylierung im entzündeten Kolon.

Protokoll (aus Referenz)

Tierstudie:[1]
  • Tiermodelle

    Rat CIA model and mouse CIA model

  • Dosierungen

    30 mg/kg daily (Rats); 50 mg/kg twice daily (Mice)

  • Verabreichung

    p.o.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24006460/
  • https://www.ecco-ibd.eu/index.php/publications/congress-abstract-s/abstracts-2014/item/p072-glpg0634-the-first-selective-jak1-inhibitor-shows-strong-activity-in-the-mouse-dss-colitis-model.html

Kundenproduktvalidierung

Confocal microscopy showing BAFF in ductal epithelial structures within SG organoids from patients with sicca (Sc) or primary Sjögren

Daten von [ , , Arthritis Rheumatol, 2018, 70(12):2057-2066 ]

Treatment of IL-6 (10 ng/ml) with or without S3I-201 (a STAT3 antagonist, 5 μM) or filgotinib (a JAK1 inhibitor, 10 nM). Mean ± SEM, n = 6. *, **,*** indicate significant difference between two groups when compared to the control at P < 0.05, 0.01, 0.001, respectively.

Daten von [ , , Mol Cell Endocrinol, 2018, 472:26-39 ]

Sellecks Filgotinib (GLPG0634) Wurde zitiert von 49 Publikationen

Differential effects of tofacitinib on macrophage activation contribute to lack of response in ulcerative colitis patients [ J Crohns Colitis, 2025, 19(6)jjaf076] PubMed: 40320713
JAK2 Inhibition Augments the Anti-Proliferation Effects by AKT and MEK Inhibition in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2025, 26(13)6139] PubMed: 40649917
Targeting interferon responses in juvenile dermatomyositis: Siglec-1 as an in vitro biomarker for JAK inhibitor efficacy [ Rheumatology (Oxford), 2025, keaf227] PubMed: 40372702
Effects of an indole derivative on cell proliferation, transfection, and alternative splicing in production of lentiviral vectors by transient co-transfection [ PLoS One, 2024, 19(6):e0297817] PubMed: 38833479
Modulation of the JAK2-STAT3 pathway promotes expansion and maturation of human iPSCs-derived myogenic progenitor cells [ bioRxiv, 2024, 2024.12.09.624203] PubMed: 39713478
JAK inhibitors differentially modulate B cell activation, maturation and function: A comparative analysis of five JAK inhibitors in an in-vitro B cell differentiation model and in patients with rheumatoid arthritis [ Front Immunol, 2023, 14:1087986] PubMed: 36776828
Sustained induction of IP-10 by MRP8/14 via the IFNβ-IRF7 axis in macrophages exaggerates lung injury in endotoxemic mice [ Burns Trauma, 2023, 11:tkad006] PubMed: 37701855
The protective effect of leukemia inhibitory factor on apoptosis of BMSCs induced by hypoxia and serum-deprivation [ Am J Transl Res, 2023, 15(6):4065-4078] PubMed: 37434853
Effect of JAK inhibitors on the three forms of bone damage in autoimmune arthritis: joint erosion, periarticular osteopenia, and systemic bone loss [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):44] PubMed: 37726797
Effects of Indole Derivative IDC16 on Cell Proliferation, Transfection, and Alternative Splicing in Production of Lentiviral Vectors by Transient Co-Transfection [ DigitalCommons, 2023, 10.26076/aa7d-bd6d] PubMed: none

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