Technische Daten
| Formel | C23H24N8O4S |
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| Molekulargewicht | 508.55 | CAS-Nr. | 1339928-25-4 | |
| Löslichkeit (25°C)* | In vitro | DMSO | 10 mg/mL (19.66 mM) | |
| Water | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.) |
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Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
| Beschreibung | Fimepinostat (CUDC-907) ist ein dualer PI3K- und HDAC-Inhibitor, der auf PI3Kα und HDAC1/2/3/10 abzielt, mit IC50-Werten von 19 nM bzw. 1,7 nM/5 nM/1,8 nM/2,8 nM. Diese Verbindung induziert Zellzyklusarrest und Apoptose in Brustkrebszellen. Phase 1. | |||||||||||
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| Ziele |
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| In vitro | Fimepinostat (CUDC-907) hemmt andere PI3K-Isoformen wie PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ, PI3KɑH1047R und PI3KɑE545K mit einer IC50 von 54 nM, 311 nM, 39 nM, 73 nM bzw. 62 nM. Darüber hinaus verhindert es auch HDAC-Subtypen HDAC8, HDAC6 und HDAC11 mit einer IC50 von 191 nM, 27 nM bzw. 5,4 nM. Zusätzlich unterdrückt diese Verbindung andere Arten der HDAC-enzymatischen Aktivität mit geringerer Potenz. Sie hemmt das Wachstum einer Reihe von B-Zell-Lymphomen wie Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi und Raji mit einer IC50 von 7 nM, 1 nM, 2 nM, 4 nM, 3 nM, 15 nM bzw. 9 nM. Sie blockiert auch die Proliferation von Myelomen, einschließlich RPMI8226, OPM-2 und ARH77, mit einer IC50 von 2 nM, 1 nM bzw. 5 nM. Fimepinostat zeigt eine größere Antitumoraktivität bei multiplem Myelom und B-Zell-Lymphom. |
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| In vivo | Fimepinostat (CUDC-907) hat eine lange Halbwertszeit in murinen Tumoren und induziert Apoptosis, während es die Proliferation von Krebszellen in Xenograft-Tumoren hemmt. In Wirksamkeitsstudien an NHL- und MM-Modellen ist diese Verbindung wirksamer als entweder ein Einzelwirkstoff-PI3K- oder HDAC-Inhibitor-Referenzpräparat oder eine Kombination der beiden Wirkstoffe, die in maximal tolerierten Dosen (MTD) verabreicht werden. Darüber hinaus ist sie wirksamer als der PI3Kδ-selektive Inhibitor CAL-101, wenn er in MTD-Dosen verabreicht wird. |
Protokoll (aus Referenz)
| Tierstudie: |
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Referenzen
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Kundenproduktvalidierung
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Daten von [ , , Stem Cells Dev, 2017, 26(5):353-362 ]
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Daten von [ , , Saudi J Gastroenterol, 2017, 23(1):34-38 ]
Sellecks Fimepinostat (CUDC-907) Wurde zitiert von 37 Publikationen
| The dual HDAC/PI3K inhibitor CUDC-907 inhibits the growth and proliferation of MYC-driven Group 3 medulloblastoma [ Cell Death Discov, 2025, 11(1):172] | PubMed: 40229260 |
| Modulation of Abnormal Vasoconstriction Through 2-Hydroxyisobutyrylation of Tropomyosin 3 Lys141: Targeting Histone Deacetylase 3 as a Key Approach [ J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400] | PubMed: 39719422 |
| Multimodal Therapy Approaches for NUT Carcinoma by Dual Combination of Oncolytic Virus Talimogene Laherparepvec with Small Molecule Inhibitors [ Viruses, 2024, 16(5)775] | PubMed: 38793657 |
| Reversible epigenetic alterations mediate PSMA expression heterogeneity in advanced metastatic prostate cancer [ JCI Insight, 2023, 8(7)e162907] | PubMed: 36821396 |
| Anti-tumor effects of dual PI3K-HDAC inhibitor CUDC-907 on activation of ROS-IRE1α-JNK-mediated cytotoxic autophagy in esophageal cancer [ Cell Biosci, 2022, 12(1):135] | PubMed: 35989326 |
| Co-targeting of HDAC, PI3K, and Bcl-2 results in metabolic and transcriptional reprogramming and decreased mitochondrial function in acute myeloid leukemia [ Biochem Pharmacol, 2022, 205:115283] | PubMed: 36208684 |
| Utilizing an Endogenous Progesterone Receptor Reporter Gene for Drug Screening and Mechanistic Study in Endometrial Cancer [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883] | PubMed: 36230806 |
| Histone Deacetylase Inhibitors as a Therapeutic Strategy to Eliminate Neoplastic "Stromal" Cells from Giant Cell Tumors of Bone [ Cancers (Basel), 2022, 14(19)4708] | PubMed: 36230631 |
| poly(I:C) synergizes with proteasome inhibitors to induce apoptosis in cervical cancer cells [ Transl Oncol, 2022, 18:101362] | PubMed: 35151092 |
| The combination of CUDC-907 and gilteritinib shows promising in vitro and in vivo antileukemic activity against FLT3-ITD AML [ Blood Cancer J, 2021, 11(6):111] | PubMed: 34099621 |
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