Finerenone (BAY 94-8862)

Katalog-Nr.S9702 Charge:S970201

Drucken

Technische Daten

Formel

C21H22N4O3
Molekulargewicht 378.42 CAS-Nr. 1050477-31-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (200.83 mM)
Ethanol 10 mg/mL (26.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Finerenone (FIN, BAY 94-8862) ist ein hochselektiver und oral verfügbarer nichtsteroidaler Antagonist des Mineralocorticoid Receptor (MR) mit einer IC50 von 18 nM. Finerenone hat Potenzial für die Erforschung kardio-renaler Erkrankungen wie Typ-2-Diabetes mellitus und chronische Nierenerkrankung.
Ziele
MR
(Cell-free assay)
18 nM
In vitro

In vitro reduziert Finerenone dosisabhängig die Aldosteron-induzierte Proliferation glatter Muskelzellen (SMC) und verhindert die Aldosteron-induzierte Apoptose von Endothelzellen (EC). Diese Verbindung reduziert signifikant die Apoptose von ECs und schwächt gleichzeitig die SMC-Proliferation ab, was zu einer beschleunigten endothelialen Heilung und einer reduzierten Neointima-Bildung der verletzten Gefäße führt.
In vivo

Finerenone verbessert die endotheliale Dysfunktion durch eine Erhöhung der NO-Bioverfügbarkeit und eine Abnahme der Superoxidanionen-Spiegel aufgrund einer Hochregulierung der SOD-Aktivität. Dies ist verbunden mit einer Zunahme der renalen SOD-Aktivität und einer Reduktion der Albuminurie.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Human coronary artery smooth muscle cells (SMC), human umbilical vein endothelial cells (EC)

  • Konzentrationen

    1 nM, 10 nM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells are incubated with aldosterone with or without finerenone for 24 hours after 24 hours of serum-starvation for the assessment of cell proliferation and apoptosis. Immediately prior to the addition of aldosterone, cells are preincubated with this compound or vehicle for 30 minutes.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    12-week-old MWF, aged-matched normoalbuminuric Wistar rats

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30356804/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28926607/

RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.

VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.

NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.