Finerenone (BAY 94-8862)

Katalog-Nr.S9702 Charge:S970202

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Technische Daten

Formel

C21H22N4O3
Molekulargewicht 378.42 CAS-Nr. 1050477-31-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (200.83 mM)
Ethanol 10 mg/mL (26.42 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5% DMSO 30% PEG300 65%cmc-na

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 1.000mg/ml (2.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 650 μL of cmc-na to the above system, mix evenly to clarify. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Finerenone (FIN, BAY 94-8862) ist ein hochselektiver und oral verfügbarer nichtsteroidaler Antagonist des Mineralocorticoid Receptor (MR) mit einer IC50 von 18 nM. Finerenone hat Potenzial für die Erforschung kardio-renaler Erkrankungen wie Typ-2-Diabetes mellitus und chronische Nierenerkrankung.
Ziele
MR
(Cell-free assay)
18 nM
In vitro

In vitro reduziert Finerenone dosisabhängig die Aldosteron-induzierte Proliferation glatter Muskelzellen (SMC) und verhindert die Aldosteron-induzierte Apoptose von Endothelzellen (EC). Diese Verbindung reduziert signifikant die Apoptose von ECs und schwächt gleichzeitig die SMC-Proliferation ab, was zu einer beschleunigten endothelialen Heilung und einer reduzierten Neointima-Bildung der verletzten Gefäße führt.
In vivo

Finerenone verbessert die endotheliale Dysfunktion durch eine Erhöhung der NO-Bioverfügbarkeit und eine Abnahme der Superoxidanionen-Spiegel aufgrund einer Hochregulierung der SOD-Aktivität. Dies ist verbunden mit einer Zunahme der renalen SOD-Aktivität und einer Reduktion der Albuminurie.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    Human coronary artery smooth muscle cells (SMC), human umbilical vein endothelial cells (EC)

  • Konzentrationen

    1 nM, 10 nM

  • Inkubationszeit

    24 h

  • Methode

    Cells are incubated with aldosterone with or without finerenone for 24 hours after 24 hours of serum-starvation for the assessment of cell proliferation and apoptosis. Immediately prior to the addition of aldosterone, cells are preincubated with this compound or vehicle for 30 minutes.
Tierstudie:

[1]
  • Tiermodelle

    12-week-old MWF, aged-matched normoalbuminuric Wistar rats

  • Dosierungen

    10 mg/kg

  • Verabreichung

    Oral gavage

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30356804/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28926607/

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