Fingolimod (FTY-720)

Katalog-Nr.S5950 Charge:S595002

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Technische Daten

Formel

C19H33NO2
Molekulargewicht 307.47 CAS-Nr. 162359-55-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro Ethanol 11 mg/mL (35.77 mM)
DMSO 10 mg/mL (32.52 mM)
Water Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Fingolimod (FTY-720) ist ein Sphingosin-1-Phosphat-Rezeptor-Modulator, der zur Behandlung der schubförmig-remittierenden Multiplen Sklerose eingesetzt wird.
Ziele
S1P receptor
In vitro

 Es verteilt T- und B-Zellen reversibel aus dem Kreislauf in sekundäre lymphatische Organe wie periphere und mesenteriale Lymphknoten und Peyer-Plaques um, wodurch ein Zustand der peripheren Lymphopenie entsteht.
In vivo

 Die Absorption ist nahrungsunabhängig und langsam (maximale Plasmakonzentration nach 12-16 h), aber extensiv, und ihre Bioverfügbarkeit ist hoch (93%). Es erreicht nach 1-2 Monaten bei täglicher Einnahme Steady-State-Konzentrationen. Es hat ein großes Verteilungsvolumen von ca. 20 L/kg und zeigt eine langsame Blutclearance (6,3 ± 2,3 L/h), was zu einer Halbwertszeit von 6-9 Tagen führt.

 

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[3]
  • Zelllinien

    NSCLC cells

  • Konzentrationen

    10 μM

  • Inkubationszeit

    72 h

  • Methode

    Cells were treated with various concentrations of drug for 72 h.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    C57/B6 mice

  • Dosierungen

    1 mg/kg

  • Verabreichung

    o.g.

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29127024/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21740973/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35831279/

Sellecks Fingolimod (FTY-720) Wurde zitiert von 24 Publikationen

Inhibition of glycosphingolipid synthesis with eliglustat in combination with immune checkpoint inhibitors in advanced cancers: preclinical evidence and phase I clinical trial [ Nat Commun, 2024, 15(1):6970] PubMed: 39138212
Clinical and radiological implications of subpotent generic fingolimod in multiple sclerosis: a case series [ Ther Adv Neurol Diso, 2024, 17:17562864241300047] PubMed: 39574836
A novel isoxazole compound CM2-II-173 inhibits the invasive phenotype of triple-negative breast cancer cells [ Oncol Res, 2023, 31(6):867-875] PubMed: 37744269
Selective delivery of low-affinity IL-2 to PD-1+ T cells rejuvenates antitumor immunity with reduced toxicity [ J Clin Invest, 2022, 132(3)e153604] PubMed: 35104810
Intratumoral administration of STING-activating nanovaccine enhances T cell immunotherapy [ J Immunother Cancer, 2022, 10(5)e003960] PubMed: 35623658
The central role of Sphingosine kinase 1 in the development of neuroendocrine prostate cancer (NEPC): A new targeted therapy of NEPC [ Clin Transl Med, 2022, 12(2):e695] PubMed: 35184376
The sphingosine kinase inhibitor SKI-V suppresses cervical cancer cell growth [ Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2994-3005] PubMed: 35541904
Targeting sphingosine kinase 1/2 by a novel dual inhibitor SKI-349 suppresses non-small cell lung cancer cell growth [ Cell Death Dis, 2022, 13(7):602] PubMed: 35831279
Efficacy of Vafidemstat in Experimental Autoimmune Encephalomyelitis Highlights the KDM1A/RCOR1/HDAC Epigenetic Axis in Multiple Sclerosis [ Pharmaceutics, 2022, 14(7)1420] PubMed: 35890315
The immunostimulatory RNA RN7SL1 enables CAR-T cells to enhance autonomous and endogenous immune function [ Cell, 2021, 184(19):4981-4995.e14] PubMed: 34464586

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