FIPI

Katalog-Nr.S7321 Charge:S732101

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Technische Daten

Formel

C₂₃H₂₄FN₅O₂

Molekulargewicht

421.47

CAS-Nr.

939055-18-2

Löslichkeit (25°C)*

In vitro

DMSO

45 mg/mL (106.76 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	2.250mg/ml (5.34mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 45 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.	0.750mg/ml (1.78mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

FIPI (5-Fluor-2-indolyldeschlorohalopemid), ein Derivat von Halopemid, ist ein potenter und selektiver Inhibitor der phospholipase D mit einer IC50 von 25 nM und 20 nM für PLD1 bzw. PLD2.

Ziele

PLD2 (Cell-free assay)	PLD1 (Cell-free assay)
20 nM	25 nM

In vitro

FIPI hemmt sowohl PLD1 als auch PLD2 dosisabhängig, wobei bei etwa 25 nM ein 50%iger Aktivitätsverlust beobachtet wird. Diese Verbindung überquert effizient Zellmembranen und hemmt die Wirkung von PLD1 und PLD2 auf ihr endogenes Substrat in der zytoplasmatischen Umgebung.

In vivo

Mäuse, die FIPI in einer Dosis von 3 mg/kg erhielten, zeigten eine reduzierte okklusive Thrombusbildung nach chemischer Verletzung der Karotisarterien oder Mesenterialarteriolen. In ähnlicher Weise hatten mit dieser Verbindung behandelte Mäuse kleinere Infarktgrößen und eine signifikant bessere motorische und neurologische Funktion 24 Stunden nach transientem Verschluss der mittleren Hirnarterie. Dieser schützende Effekt ist nicht mit größeren intrazerebralen Blutungen oder verlängerten Schwanzblutungszeiten verbunden.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:^{^[1]}	Zelllinien CHO cell lines, NIH3T3, macrophages, Min6 cells Konzentrationen 7.5 nM, 25 nM, 75 nM, 250 nM, 750 nM Inkubationszeit 5 min, 10 min, 15 min, 30 min, 60 min Methode For the time-course study, cells are preincubated with 100 nM FIPI for 5, 10, 15, or 30 min followed by a 10-min incubation with 0.3% 1-butanol. For recovery experiments, cells are incubated with 2 μCi/ml[³H]palmitic acid and then switched to fresh growth medium containing 50 μg/ml cycloheximide. Thirty minutes later, one set of cells is treated with 100 nM this compound for 30 min followed by three washes with PBS and addition of fresh growth medium containing cycloheximide. The cells are incubated for 1 or 8 h. During the last 30 min, this compound is added to a second set of cells, after which all of the sets of cells are assayed for PLD activity.
Tierstudie:^{^[2]}	Tiermodelle 6-10-week-old C57BL/6 mice, Pld1^-/-/Pld2^-/- mice Dosierungen 3 mg/kg Verabreichung IP

Zell-Assay:^{^[1]}

Zelllinien
CHO cell lines, NIH3T3, macrophages, Min6 cells
Konzentrationen
7.5 nM, 25 nM, 75 nM, 250 nM, 750 nM
Inkubationszeit
5 min, 10 min, 15 min, 30 min, 60 min
Methode
For the time-course study, cells are preincubated with 100 nM FIPI for 5, 10, 15, or 30 min followed by a 10-min incubation with 0.3% 1-butanol. For recovery experiments, cells are incubated with 2 μCi/ml[³H]palmitic acid and then switched to fresh growth medium containing 50 μg/ml cycloheximide. Thirty minutes later, one set of cells is treated with 100 nM this compound for 30 min followed by three washes with PBS and addition of fresh growth medium containing cycloheximide. The cells are incubated for 1 or 8 h. During the last 30 min, this compound is added to a second set of cells, after which all of the sets of cells are assayed for PLD activity.

Tierstudie:^{^[2]}

Tiermodelle
6-10-week-old C57BL/6 mice, Pld1^-/-/Pld2^-/- mice
Dosierungen
3 mg/kg
Verabreichung
IP

Referenzen

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19064628/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23868933/

Sellecks FIPI Wurde zitiert von 2 Publikationen

DPEP2 suppresses metastasis via NF-κB-mediated epithelial-mesenchymal transition and M2 polarization in p53-loss non-small cell lung cancer [ Cancer Cell Int, 2025, 25(1):408]	PubMed: 41250029
A light-controlled phospholipase C for imaging of lipid dynamics and controlling neural plasticity [ Cell Chem Biol, 2024, S2451-9456(24)00090-4]	PubMed: 38582083

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