In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich. * Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen. * Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)
Vorbereitung von Stammlösungen
Biologische Aktivität
Beschreibung
Flibanserin (BIMT-17, BIMT-17-BS) ist ein nichthormonelles, zentral wirkendes Molekül, das als Agonist an postsynaptischen 5-HT1A-Rezeptoren und als Antagonist an 5-HT2A-Rezeptoren wirkt.
Ziele
5-HT1A (CHO)
D4 receptor (CHO)
5-HT2A (CHO)
1 nM(Ki)
4-24 nM(Ki)
49 nM(Ki)
In vitro
Flibanserin hat eine bevorzugte Affinität zu Serotonin 5-HT1A-, Dopamin D4- und Serotonin 5-HT2A-Rezeptoren. In vitro und in der Mikroiontophorese verhält sich diese Verbindung als 5-HT1A-Agonist, ein sehr schwacher partieller Agonist an Dopamin D4-Rezeptoren und ein 5-HT2A-Antagonist. Es zeigt auch eine gewisse Affinität zu menschlichen D2L- und D3-Rezeptoren sowie zu Ratten-NE-alpha 1- und 5-HT7-Rezeptoren. Diese Chemikalie hat eine unterschiedliche Affinität zu Ratten- (> 10.000 nM) und menschlichen (305-785 nM) D2-Rezeptoren. Die Affinität zu allen anderen Rezeptoren, einschließlich des 5-HT-Transporters, variiert von niedrig bis sehr niedrig. In-vitro-Studien zeigten, dass es die Forskolin-stimulierte cAMP-Bildung in Zellen und Rattengeweben reduzierte und die Akkumulation des durch 5-HT in der Maus-Cortex induzierten Phosphatidylinosit-Umsatzes antagonisierte.
In vivo
In vivo bindet Flibanserin gleichermaßen an 5-HT1A- und 5-HT2A-Rezeptoren. Bei Ratten wurde gezeigt, dass seine Verabreichung zu hirnregionenspezifischen Abnahmen von Serotonin (5-HT) und Zunahmen von Dopamin und Noradrenalin führt. Die Exposition dieser Verbindung ist dosisproportional. Die Plasmaproteinbindung dieser Chemikalie (98 % an Albumin) ist hoch. Ihre Verabreichung führt zu hirnregionenspezifischen Zunahmen von Dopamin und Noradrenalin (die an der „Erregungsphase“ der sexuellen Reaktion beteiligt sind) und Abnahmen von Serotonin (5-HT) (das an der „Hemmungsphase“ beteiligt ist). Die absolute Bioverfügbarkeit dieser Verbindung nach oraler Verabreichung beträgt 33,2 %, und sie ist moderat in Körpergeweben verteilt, mit einer Halbwertszeit von etwa 10 h. Der Steady State wird innerhalb von 3 Tagen erreicht. Sie wird bei Dosen von bis zu 100 mg/Tag (der höchsten in Phase III getesteten Dosis) über 24 Wochen gut vertragen.
RÜCKGABERICHTLINIE
Die bedingungslose Rückgaberichtlinie von Selleck Chemical gewährleistet unseren Kunden ein reibungsloses Online-Einkaufserlebnis. Wenn Sie in irgendeiner Weise mit Ihrem Kauf unzufrieden sind, können Sie jeden Artikel innerhalb von 7 Tagen nach Erhalt zurückgeben. Im Falle von Produktqualitätsproblemen, sei es protokollbezogene oder produktbezogene Probleme, können Sie jeden Artikel innerhalb von 365 Tagen ab dem ursprünglichen Kaufdatum zurückgeben. Bitte befolgen Sie die nachstehenden Anweisungen, wenn Sie Produkte zurücksenden.
VERSAND UND LAGERUNG
Selleck-Produkte werden bei Raumtemperatur transportiert. Wenn Sie das Produkt bei Raumtemperatur erhalten, seien Sie versichert, dass die Qualitätskontrollabteilung von Selleck Experimente durchgeführt hat, um zu überprüfen, dass die normale Temperaturplatzierung von einem Monat die biologische Aktivität von Pulverprodukten nicht beeinträchtigt. Nach dem Sammeln lagern Sie das Produkt bitte gemäß den in der Datenblatt beschriebenen Anforderungen. Die meisten Selleck-Produkte sind unter den empfohlenen Bedingungen stabil.
NICHT FÜR DIE ANWENDUNG AM MENSCHEN, FÜR VETERINÄRMEDIZINISCHE DIAGNOSTIK ODER THERAPEUTISCHE ZWECKE.
