Flubendazole

Katalog-Nr.S1837 Charge:S183702

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Technische Daten

Formel

C16H12FN3O3

Molekulargewicht 313.28 CAS-Nr. 31430-15-6
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (47.88 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.375mg/ml (1.20mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

0.104mg/ml (0.33mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.08 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Flubendazole (Flumoxanal, NSC 313680) ist ein Autophagy-Induktor, der auf Atg4B abzielt und zur Behandlung von internen Parasite- und Wurminfektionen eingesetzt wird.
Ziele
Atg4B
In vitro Flubendazole führt zu morphologischen Veränderungen, darunter Kontraktion der Soma-Region, Bildung von Blasen auf dem Tegument, rostellare Desorganisation, Verlust von Haken und Zerstörung von Mikrotriches bei Echinococcus granulosus. Diese Verbindung besitzt ein bicyclisches Ringsystem, bei dem ein Benzol an die Positionen -4 und -5 des Heterocyclus (Imidazol) fusioniert ist. Es und Albendazole zeigen in vitro eine ähnliche Wirksamkeit bei der Beeinflussung der embryonalen Entwicklung von Ratten, wobei sie ab Konzentrationen von ≥0,5 μg/mL Wachstumsverzögerungen und dysmorphogene Effekte induzieren.
In vivo Flubendazole (6,32 mg/kg/Tag) induziert zunächst einen Arrest der embryonalen Entwicklung, gefolgt von einem generalisierten Zelltod, der bis zum Gestationstag (GD) 12,5 zu 100 % Embryolethalität führt. Diese Verbindung (3,46 mg/kg/Tag) reduziert die embryonale Entwicklung bis zum GD 12,5 deutlich, ohne Zelltod zu verursachen. Diese Chemikalie in Olivenöl verursacht bei Ratten einen statistisch signifikanten Anstieg der Embryolethalität bei Dosen von 7,83 mg/kg pro Tag und höher, mit vollständiger Resorption bei allen Muttertieren bei 31,33 mg/kg pro Tag. Diese Behandlung führt bei Vögeln zu einem leichten Anstieg der Metyrapon- und Daunorubicin-Aktivitäten sowohl im hepatischen als auch im intestinalen Zytosol. Sie führt auch zu einer statistisch signifikanten Hemmung der intestinalen GST-Aktivität. Die Behandlung führt zu einer leichten, aber signifikanten Hemmung (Abnahme auf 69 %) der 7-Ethoxyresorufin-Aktivität in hepatischen Mikrosomen.

Protokoll (aus Referenz)

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16374619/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15500567/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23287076/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24994687/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12849847/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17316720/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26299935/

Kundenproduktvalidierung

Inhibitory curves and IC50 values for the reference compound  flubendazole (B) against VEGFR2.

Daten von [ , , RSC Adv, 2018, 8:5286-5297 ]

Sellecks Flubendazole Wurde zitiert von 3 Publikationen

Proteomic analysis of the urothelial cancer landscape [ Nat Commun, 2024, 15(1):4513] PubMed: 38802361
Mebendazole is unique among tubulin-active drugs in activating the MEK-ERK pathway [ Sci Rep, 2020, 10(1):13124] PubMed: 32753665
Discovery of VEGFR2 inhibitors by integrating naïve Bayesian classification, molecular docking and drug screening approaches [De Kang, et al. RSC Advances, 2018, 10.1039/C7RA12259D]

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