Fludarabine (NSC 118218) Phosphate

Katalog-Nr.S1229 Charge:S122903

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Technische Daten

Formel

C10H13FN5O7P
Molekulargewicht 365.21 CAS-Nr. 75607-67-9
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (199.88 mM)
Water 8 mg/mL (21.9 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung Fludarabine (NSC 118218) Phosphate ist ein Analog von Adenosin und Desoxyadenosin, das mit dATP um den Einbau in die DNA konkurrieren und die DNA-Synthese hemmen kann.
Ziele
DNA polymerase α
(Cell-free assay)		 DNA polymerase δ
(Cell-free assay)
1.1 μM(Ki ) 1.3 μM(Ki)
In vitro Fludarabine (NSC 118218) Phosphate wird in Zellen zu F-ara-ATP umgewandelt und dann selbstlimitierend in die DNA eingebaut. Diese Verbindung konkurriert mit dATP um den Einbau in die A-Stelle des verlängernden DNA-Strangs, was zur Beendigung der DNA-Strangverlängerung führt. Die menschliche DNA-Polymerase α baut mehr dieser Chemikalie in die DNA ein als die Polymerase δ. Es hemmt kompetitiv die DNA-Polymerase α und die DNA-Polymerase δ mit Ki von 1,1 μM bzw. 1,3 μM. Die DNA-Polymerase δ ist auch in der Lage, das eingebaute Fludarabine (NSC 118218) Phosphate in vitro aus der DNA zu entfernen.
In vivo Fludarabine (NSC 118218) Phosphate ist toxisch für tumorfreie Mäuse. Die maximal tolerierte Dosis (LD10) dieser Verbindung, als Einzeldosis verabreicht, beträgt 234 mg/kg. Die 50%ige Letaldosis beträgt 375 mg/kg. Diese als Einzeldosis verabreichte Chemikalie induziert bei Mäusen mit P388-Leukämie eine geringere Anzahl von Zellen, die die Therapie überleben, begleitet von einem größeren Prozentsatz der Lebensverlängerung (110%) und einer erhöhten mittleren Überlebenszeit.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:[1]
  • Zelllinien

    Human T lymphoblastoid cells

  • Konzentrationen

    30 μM

  • Inkubationszeit

    5 hours

  • Methode

    Cells are incubated with Fludarabine Phosphate for 5 hr and washed twice with drug-free warm medium. 800 cells are mixed with 1.3 mL of 0.25% soft agar in Dulbecco’s medium supplemented with 20% fetal bovine serum (pre-warmed to 37 ℃) and incubated in a tissue culture dish for 10 days (humidified 5% CO2 , 37 ℃). At the end of the incubation period, colonies of more than 40 cells are scored under a microscope. The cytotoxic effect of this compound is expressed as a percentage of survival relative to that of untreated control cells.
Tierstudie:[3]
  • Tiermodelle

    Murine Leukemia P3881

  • Dosierungen

    234 mg/kg

  • Verabreichung

    A single dose i.p. at day 1

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1697861/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6210262/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7083151/

Kundenproduktvalidierung

Imatinib mesylate (IM) in combination of F-AMP significantly inhibits Ki67 and c-KIT expression in GIST-T1 tumor xenografts. Tumors were collected on the day after the last treatment and were then subjected to H&E staining and immunohistochemical detection of Ki67, c-KIT, and cleaved caspase-3 expression. Representative images of H&E staining and immunohistochemical staining of Ki67, c-KIT, and cleaved caspase-3 in mice tumors. Arrows indicate the decrease in cellularity and the increase in stromal fibrosis. Magnification, x 400.

Daten von [ Mol Cancer Ther , 2014 , 13(10), 2276-87 ]

Sellecks Fludarabine (NSC 118218) Phosphate Wurde zitiert von 59 Publikationen

PDK4-driven lactate accumulation facilitates LPCAT2 lactylation to exacerbate sepsis-induced acute lung injury [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01585-6] PubMed: 41057687
Effect of opioid receptor antagonist on mitigating tumor necrosis factor-like weak inducer of apoptosis (TWEAK)-induced apoptolysis in pemphigus pathogenesis [ J Autoimmun, 2024, 149:103307] PubMed: 39276627
Disrupting pro-survival and inflammatory pathways with dimethyl fumarate sensitizes chronic lymphocytic leukemia to cell death [ Cell Death Dis, 2024, 15(3):224] PubMed: 38494482
A chemical probe inhibitor targeting STAT1 restricts cancer stem cell traits and angiogenesis in colorectal cancer [ J Biomed Sci, 2022, 29(1):20] PubMed: 35313878
Z-DNA binding protein 1 mediates necroptotic and apoptotic cell death pathways in murine astrocytes following herpes simplex virus-1 infection [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):109] PubMed: 35549723
MMP-10 from M1 macrophages promotes pulmonary vascular remodeling and pulmonary arterial hypertension [ Int J Biol Sci, 2022, 18(1):331-348] PubMed: 34975336
A Drug Repurposing Screen Identifies Fludarabine Phosphate as a Potential Therapeutic Agent for N-MYC Overexpressing Neuroendocrine Prostate Cancers [ Cells, 2022, 11-142246] PubMed: 35883689
RNase 7 Inhibits Uropathogenic Escherichia coli-Induced Inflammation in Bladder Cells under a High-Glucose Environment by Regulating the JAK/STAT Signaling Pathway [ Int J Mol Sci, 2022, 23(9)5156] PubMed: 35563546
ABT199/venetoclax potentiates the cytotoxicity of alkylating agents and fludarabine in acute myeloid leukemia cells [ Oncotarget, 2022, 13:319-330] PubMed: 35154579
Targeting the Non-Canonical NF-κB Pathway in Chronic Lymphocytic Leukemia and Multiple Myeloma [ Cancers (Basel), 2022, 14(6)1489] PubMed: 35326640

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