Fluzoparib (SHR-3162)

Katalog-Nr.S9712 Charge:S971201

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Technische Daten

Formel

C22H16F4N6O2
Molekulargewicht 472.40 CAS-Nr. 1358715-18-0
Löslichkeit (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (198.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Lösungsmittel einzeln und der Reihe nach zum Produkt hinzufügen.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (10.58mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validiert von Selleck Labs. Sollten Sie Anpassungen an dieser Formulierung benötigen, wenden Sie sich an unser Vertriebsteam für kundenspezifische Tests.

 5.000mg/ml (10.58mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml bedeutet schwer löslich oder unlöslich.
* Bitte beachten Sie, dass Selleck die Löslichkeit aller Verbindungen intern testet und die tatsächliche Löslichkeit geringfügig von veröffentlichten Werten abweichen kann. Dies ist normal und ist auf geringfügige Batch-zu-Batch-Variationen zurückzuführen.
* Versand bei Raumtemperatur (Stabilitätstests zeigen, dass dieses Produkt ohne Kühlmaßnahmen versendet werden kann.)

Vorbereitung von Stammlösungen

Biologische Aktivität

Beschreibung

Fluzoparib (SHR3162, HS10160) ist ein potenter Poly(ADP-Ribose)-Polymerase (PARP) Inhibitor, der Antitumoraktivität zeigt, mit einem IC50 von 1,46 ± 0,72 nM für PARP1.
Ziele
PARP
In vitro

Bei Exposition gegenüber Fluzoparib (SHR-3162) zeigen alle vier NSCLC-Zelllinien (A549, H460, H1299 und PC9) eine verringerte Viabilität in einer zeit- und dosisabhängigen Weise. Es wirkt synergistisch, um das Zellwachstum zu hemmen und die Apoptose unter Lungenkrebszellen zu fördern.
In vivo

Ein H460-Zell-Xenograft-Mausmodell wird etabliert, um die In-vivo-Effekte von Fluzoparib (SHR-3162) und RT auf Tumorwachstum und Überleben zu untersuchen. Die Behandlung mit RT + dieser Verbindung verzögerte das Tumorwachstum effektiver als die Behandlung mit RT oder ihr einzeln. In Kombination mit RT verleiht es einen signifikanten Überlebensvorteil ohne Anzeichen von Toxizität.

Protokoll (aus Referenz)

Zell-Assay:

[2]
  • Zelllinien

    human NSCLC cell lines A549, H460, H1299 and PC9

  • Konzentrationen

    0–800 μM

  • Inkubationszeit

    24 h, 48 h, 72 h, 96 h

  • Methode

    Cells of all four NSCLC cell lines (A549, H460, H1299 and PC9) are plated in 96-well plates separately, with approximately 2 × 103 cells added to each well. The cells are exposed to fluzoparib (SHR-3162) at different concentrations (0–800 μM) in completed medium for 24, 48, 72, or 96 h. After this exposure period, the CellTiter 96 Aqueous Non-radioactive Cell Proliferation assay is used to detect cell viability, and IC50 values are calculated. The experiment is performed three times and mean and standard deviation (SD) values are calculated for further statistical analysis of the results.
Tierstudie:

[2]
  • Tiermodelle

    5-6 week-old female Nu/Nu mice

  • Dosierungen

    1 mg/kg

  • Verabreichung

    IG

Referenzen

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30949414/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31786739/

Sellecks Fluzoparib (SHR-3162) Wurde zitiert von 2 Publikationen

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Slow Dissociation from the PARP1-HPF1 Complex Drives Inhibitor Potency [ Biochemistry, 2023, 62(16):2382-2390] PubMed: 37531469

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